英文名: Fraxetin
中文别名:
英文别名: Fraxetol
Cas 号: 574-84-5
产品编码：BP0598
分子式: C10H8O5
分子量: 208.169
来源: Present in the flowers of Fraxinus, Diervilla and Aesculus and in Echites hirsuta. Occurs widely in Peltogyne and Hydrangea spp. Aglycone obtained by hydrol. of Fraxin
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
秦皮素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
79.90
1.40
1.10
0.59
6.17
15.11
高
79.80
2.42
是
是
否
否
有
有
0.6
是
否
是
否
秦皮素（Fraxetin，CAS号：574-84-5）是一种从木犀科植物秦皮（Fraxinus rhynchophylla Hance）中分离得到的天然产物，属于香豆素类化合物。作为一种具有口服活性的天然小分子，秦皮素因其多样的生物活性，尤其是抗肿瘤、抗菌、抗氧化及抗炎等药理效应，近年来在药理学和天然产物药物开发领域引起了广泛关注。秦皮素不仅能有效诱导多种肿瘤细胞的凋亡（apoptosis），还通过调控多种细胞信号通路展现出显著的抗炎和抗氧化能力。此外，秦皮素针对多种微生物的关键靶点表现出良好的抗菌活性，显示其在抗感染治疗中的潜在应用价值。
本文将系统综述秦皮素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并对其临床应用前景进行展望，旨在为秦皮素的进一步研究与开发提供理论依据和参考。
秦皮素的化学名为7,8-二羟基香豆素，分子式C10H8O4，分子量为208.1690。其结构核心为香豆素骨架，7位和8位均带有羟基取代基，赋予其较强的极性和生物活性。秦皮素的LogP值为1.3956，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为79.9 Ų，表明其具备一定的极性，有助于水溶性及与生物大分子的结合能力。
水溶性方面，秦皮素的溶解度约为0.5883 mg/mL，显示其在水相中具有一定的溶解性能，便于口服给药制剂的开发。其血脑屏障渗透性较高，提示秦皮素可能对中枢神经系统疾病具有潜在的治疗作用。值得注意的是，秦皮素不表现出hERG通道抑制活性，降低了其心脏毒性风险。Ames试验结果为0.6，表明其基因毒性风险较低，安全性较好。
秦皮素主要来源于木犀科植物秦皮（Fraxinus rhynchophylla Hance）的树皮和叶片。秦皮在传统中药中被广泛应用，具有清热解毒、祛风止痛等功效。秦皮素作为其主要活性成分之一，承担了部分药理作用。
提取秦皮素的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过优化提取温度、时间及溶剂浓度，获得较高的提取率。随后，利用硅胶柱层析、逆相HPLC等技术对提取物进行分离纯化，最终获得高纯度的秦皮素。
近年来，绿色提取技术如超临界流体萃取和微波辅助提取也被应用于秦皮素的提取研究中，旨在提高提取效率、降低溶剂使用量和环境污染，为工业化生产提供技术支持。
秦皮素在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。体外实验显示，秦皮素能够通过激活线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡，调控Bcl-2家族蛋白表达，促进细胞色素C释放，激活caspase级联反应。此外，秦皮素还可抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，阻断肿瘤转移过程。
体内模型研究表明，秦皮素对肿瘤生长具有抑制作用，且毒副作用较低，显示出良好的治疗潜力。其抗肿瘤机制涉及多条信号通路，包括PI3K/Akt、MAPK及NF-κB等，调控细胞增殖、凋亡及炎症反应。
秦皮素对多种细菌和真菌表现出广谱抗菌活性。其靶点涵盖细菌DNA旋转酶GYRA、细胞壁合成酶FABI、二氢叶酸还原酶DHFR等关键酶类，以及真菌的ERG11和CYP51A1等酶，阻断病原体的生长和繁殖。秦皮素还能抑制真菌的CDR1外排泵，增强抗真菌药物的敏感性。
此外，秦皮素对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，且在联合用药中表现出协同效应，提示其在抗感染治疗中具有广阔的应用前景。
秦皮素通过清除自由基、抑制脂质过氧化及调节抗氧化酶系统，表现出显著的抗氧化能力。其能够激活Nrf2信号通路，增强细胞内抗氧化防御，减轻氧化应激损伤。
在抗炎方面，秦皮素抑制炎症因子如TNF-α、IL-6和IL-1β的表达，抑制NF-κB信号通路活化，减轻炎症反应。其在多种炎症模型中均表现出良好的抗炎效果，为炎症相关疾病的治疗提供了潜在的药理基础。
秦皮素的多靶点作用机制是其多重药理活性的基础。抗肿瘤方面，秦皮素通过调控细胞周期相关蛋白、促凋亡蛋白及信号转导通路，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制增殖。具体靶点包括Bcl-2、Bax、caspase-3及caspase-9等。
抗菌机制主要涉及对细菌和真菌关键酶的抑制，如DNA旋转酶GYRA和细胞壁合成酶FABI，阻断病原体的DNA复制和细胞壁合成。对真菌ERG11和CYP51A1的抑制，干扰了甾醇生物合成，破坏真菌细胞膜结构。
抗氧化和抗炎作用则通过激活Nrf2/ARE通路，促进抗氧化酶表达，抑制NF-κB及MAPK信号通路，减少炎症介质的释放，保护组织免受氧化和炎症损伤。
此外，秦皮素对细胞膜通透性和信号转导分子的调节作用，使其在多种病理状态下均发挥保护性作用。
秦皮素的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量208.1690符合Lipinski规则，LogP值1.3956显示适中的脂溶性，有利于口服吸收。TPSA为79.9 Ų，表明其具有适宜的极性，利于与靶点结合及体内分布。
水溶性适中（0.5883 mg/mL），便于制剂开发。血脑屏障渗透性高，提示其可能用于中枢神经系统疾病的治疗。无hERG通道抑制作用，降低心脏毒性风险。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，安全性良好。
药代动力学研究表明，秦皮素口服后吸收良好，生物利用度较高，体内分布广泛，代谢主要通过肝脏酶系，排泄途径以肾脏为主。其半衰期适中，适合日常给药。秦皮素的代谢产物活性及安全性仍需进一步研究。
秦皮素凭借其多重药理活性及良好的成药性，展现出广阔的临床应用前景。在抗肿瘤领域，秦皮素可作为辅助或联合用药，提高治疗效果，降低化疗毒副作用。在抗感染治疗中，秦皮素对多种耐药菌株表现出抑制作用，有望成为新型抗菌药物或抗真菌药物的候选分子。
此外，秦皮素的抗氧化和抗炎特性使其在慢性炎症性疾病、神经退行性疾病及心血管疾病等领域具有潜在应用价值。其良好的血脑屏障渗透性尤其适合中枢神经系统疾病的药物开发。
未来研究应重点关注秦皮素的临床前安全性评价、药代动力学优化及剂型开发。同时，基于其多靶点机制，结合现代药物设计技术，开展结构优化和衍生物合成，提升其活性和选择性。多中心临床试验的开展将为秦皮素的临床应用提供坚实证据。
秦皮素作为一种来源于秦皮的天然香豆素类化合物，凭借其多样的药理活性和良好的成药性，成为天然产物药理学研究的热点。其抗肿瘤、抗菌、抗氧化及抗炎等多重作用机制，为多种疾病的治疗提供了新的思路和候选药物分子。尽管当前研究已取得显著进展，但秦皮素的临床应用仍面临诸多挑战，需要进一步深入药理机制、药代动力学及安全性研究。
总体而言，秦皮素具有成为新型天然药物的重要潜力，未来通过多学科合作与技术创新，有望推动其从实验室走向临床，造福患者。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
