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中国药典中药材品种

2017-06-26川楝子

川楝子
一、 川楝子药典标准
川楝子
Chuanlianzi
TOOSENDAN FRUCTUS
    本品为楝科植物川楝Melia toosendan Sieb.et Zucc.的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收,除去杂质,干燥。
    【性状】本品呈类球形,直径2~3.2cm。表面金黄色至棕黄色,微有光泽,少数四陷或皱缩,具深棕色小点。顶端有花柱残痕,基部凹陷,有果梗痕。外果皮革质,与果肉间常成空隙,果肉松软,淡黄色,遇水润湿显黏性。果核球形或卵圆形,质坚硬,两端平截,有6~8条纵棱,内分6~8室,每室含黑棕色长圆形的种子1粒。气特异,味酸、苦。
    【鉴别】(1)本品粉末黄棕色。果皮纤维成束,末端钝圆,直径9~36μm,壁极厚,周围的薄壁细胞中含草酸钙方晶,形成晶纤维。果皮石细胞呈类圆形、不规则长条形或长多角形,有的有瘤状突起或钝圆短分枝,直径14~54μm,长约至150μm。种皮细胞鲜黄色或橙黄色,表皮下为一列类方形细胞,直径约至44μm,壁极厚,有纵向微波状纹理,其下连接色素层。表皮细胞表面观多角形,有较密颗粒状纹理。种皮色素层细胞胞腔内充满红棕色物。种皮含晶细胞直径13~27μm,壁厚薄不一,厚者形成石细胞,胞腔内充满淡黄色、黄棕色或红棕色物,并含细小草酸钙方晶,直径约5μm。草酸钙簇晶直径5~27μm。
    (2)取本品粉末2g,加水80ml,超声处理1小时,放冷,离心,取上清液,用二氯甲烷振摇提取3次,每次25ml,合并二氯甲烷液,蒸干,残渣加甲醇2ml使溶解,作为供试品溶液。另取川楝子对照药材2g,同法制成对照药材溶液。再取川楝素对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以二氯甲烷-甲醇(16:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以对二甲氨基苯甲醛试液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
    【检查】水分 不得过12.0%(通则0832第二法)。
    总灰分 不得过5.0%(通则2302)。
    【浸出物】照水溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,不得少于32.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱-质谱法(通则0512和通则0431)测定。
    色谱、质谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.01%甲酸溶液(31:69)为流动相;采用单级四极杆质谱检测器,电喷雾离子化(ESI)负离子模式下选择质荷比(m/z)573离子进行检测。理论板数按川楝素峰计算应不低于8000。
    对照品溶液的制备 取川楝素对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含2μg的溶液,即得。
    供试品溶液的制备 取本品中粉约0.25g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇50ml,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液2μl与供试品溶液1~2μl,注入液相色谱-质谱联用仪,测定,以川楝素两个峰面积之和计算,即得。
    本品按干燥品计算,含川楝素(C30H38O11)应为0.060%~0.20%。
    饮片
    【炮制】川楝子 除去杂质。用时捣碎。
    【性状】【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    炒川楝子 取净川楝子,切厚片或碾碎,照清炒法(通则0213)炒至表面焦黄色。
    本品呈半球状、厚片或不规则的碎块,表面焦黄色,偶见焦斑。气焦香,味酸、苦。
    【检查】水分同药材,不得过10.0%。
    总灰分同药材,不得过4.0%。
    【含量测定】同药材,含川楝素(C30H38O11)应为0.040%~0.20%。
    【鉴别】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】苦,寒;有小毒。归肝、小肠、膀胱经。
    【功能与主治】疏肝泄热,行气止痛,杀虫。用于肝郁化火,胸胁、脘腹胀痛,疝气疼痛,虫积腹痛。
    【用法与用量】5~10g。外用适量,研末调涂。
    【贮藏】置通风干燥处,防蛀。

二、 川楝子化学成分
 果实含驱蛔有效成分川楝素(toosendanin),以及多种苦味的三萜成分,苦楝子酮(melianone)、脂苦楝子醇(lipomelianol),21-O-乙酰川楝子三醇(21-O-acetyltoosendantriol),21-O-甲基川楝子五醇(21-O-methyltoosendan-pentaol)。

三、川楝子药理作用
1.驱虫作用:本品有驱蛔虫作用,有效成分为川楝素,它的乙醇提取物的作用强,与山道年相比,作用缓慢而持久。

2.对呼吸中枢的抑制作用:在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电,观察川楝素对呼吸的作用,结果表明,大剂量川楝素(2mg/只,静脉注射或肌肉注射)引起的呼吸衰竭,主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素(0.01-0.15mg/只)的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。

3.抗肉毒中毒的动物的作用:川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠,攻毒后6小时内给药治疗,其存活率可达80%以上;对肉毒中毒猴子,攻毒后24小时治疗,可治愈半数以上;对C型肉毒中毒亦有保护作用;与抗毒血清合用,可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。
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