中文名：芝麻林素
中文别名：芝麻林酚素
英文名: Sesamolin
Cas 号: 526-07-8
产品编码：BP1298
分子式: C20H18O7
分子量: 370.357
来源: sesame oil and Justicia orbiculata
药理药效：研究表明，芝麻油中含有芝麻素、芝麻林素、芝麻酚等木质素类物质。这些物质的存在大大提高了芝麻油的稳定性，同时也是芝麻油具有生理保健功能的物质基础。芝麻林素具有清除体内自由基、降低血清中胆固醇等多种生理或性功能。还有较多其他的生理功能作用，如延缓衰老、增强肝脏对四氯化碳和乙醇的解毒作用、抗艾滋病毒、抗肿瘤、保护神经中枢系统以及调节免疫等功能；此外有研究表明在生物水平上木脂素对抗植物真菌和植物害虫也有作用。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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芝麻林素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
64.61
2.26
2.26
0.00
6.73
13.29
高
85.87
3.84
是
是
是
否
有
无
2.1
否
是
否
是
芝麻林素（Sesamolin）是一种从芝麻（Sesamum indicum）种子中分离得到的天然木脂素类化合物，因其独特的生物活性和潜在的药用价值，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。芝麻林素不仅具有显著的抗氧化活性，还显示出对脂质过氧化的抑制作用，进而发挥神经保护效应。随着对其作用机制的深入研究，芝麻林素被发现能够调控多条细胞信号通路，尤其是通过抑制JNK、p38 MAPKs和caspase-3的磷酸化，阻断MAPK级联反应，从而减轻细胞损伤和炎症反应。此外，芝麻林素具备良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透能力，显示出较好的成药潜力。
本文将系统综述芝麻林素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的前景与挑战，旨在为相关领域的科研工作者提供全面的参考资料。
芝麻林素的化学结构属于木脂素类化合物，分子式为C20H18O7，分子量为370.3570。其结构特征主要包括两个苯环通过氧桥连接，形成典型的二苯丙烷骨架，并含有多个甲氧基和羟基取代基，赋予其较强的抗氧化能力。芝麻林素的LogP值为2.2579，显示出适中的脂溶性，有利于其穿透细胞膜及血脑屏障。其极性表面积（TPSA）为64.6100，表明其具有一定的极性，有助于与生物大分子结合。
芝麻林素的水溶性较低（0.0045 mg/mL），这在一定程度上限制了其在水相介质中的溶解度，但其较好的脂溶性和分子结构有利于口服吸收和体内分布。毒理学评估显示，芝麻林素不抑制hERG通道，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为2.1，表明其基因毒性风险较小。
综上，芝麻林素的理化性质支持其作为口服药物的开发潜力，尤其是在中枢神经系统疾病的治疗中具有优势。
芝麻林素主要存在于芝麻（Sesamum indicum）种子及其油脂中，是芝麻木脂素群的重要组成部分。芝麻作为一种古老的油料作物，广泛分布于亚洲、非洲及美洲部分地区，其种子富含多种生物活性成分，包括芝麻素、芝麻林素及芝麻酚等。
芝麻林素的提取通常采用溶剂提取法。常用的溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯及己烷等。提取流程一般包括以下步骤：
近年来，超临界CO2萃取技术和微波辅助提取技术也被应用于芝麻林素的提取，具有提取效率高、环境友好等优点，逐渐成为研究热点。
芝麻林素的药理活性主要集中于其抗氧化、抗炎和神经保护作用，相关研究涵盖体外细胞模型、动物实验及部分体内机制探讨。
芝麻林素作为一种天然抗氧化剂，能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化应激损伤。多项体外实验表明，芝麻林素能够增强细胞内抗氧化酶的活性，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX），并促进血红素氧合酶-1（HMOX1）的表达，整体提升细胞抗氧化防御能力。
氧化应激是多种神经退行性疾病的重要病理机制。芝麻林素通过抑制脂质过氧化和炎症反应，减轻神经细胞损伤，表现出良好的神经保护效果。动物模型研究显示，芝麻林素能显著改善神经功能障碍，减少神经元凋亡，延缓神经退行性进程。
芝麻林素通过抑制炎症信号通路，减少促炎因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的释放，减轻炎症反应。其抗炎作用与其调控MAPK信号通路密切相关。
部分研究还发现芝麻林素具有抗肿瘤、抗脂肪肝及调节脂质代谢的潜力，但相关机制尚需进一步阐明。
芝麻林素的生物活性与其调控多条细胞信号通路密切相关，尤其是抗氧化和神经保护作用的分子机制已经得到较为系统的阐述。
芝麻林素通过激活核因子红系相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，促进抗氧化酶基因的表达，增强细胞的抗氧化能力。NRF2作为细胞内主要的抗氧化转录因子，其激活能够上调SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1等关键抗氧化酶，从而有效清除活性氧（ROS），减轻氧化损伤。
芝麻林素能够抑制c-Jun氨基末端激酶（JNK）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPKs）的磷酸化，阻断MAPK级联反应。该作用机制在减轻细胞凋亡、炎症反应及氧化应激中发挥关键作用。通过抑制caspase-3的活化，芝麻林素进一步阻断细胞凋亡信号，保护神经细胞存活。
除MAPK和NRF2外，芝麻林素可能还涉及调控NF-κB、PI3K/Akt等信号通路，参与调节细胞存活、炎症及代谢过程，但相关研究尚不充分，需进一步深入探讨。
芝麻林素的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力。
芝麻林素具有良好的口服活性，能够被胃肠道有效吸收。其适中的脂溶性（LogP 2.2579）和极性表面积（TPSA 64.6100）有利于穿透生物膜，尤其是血脑屏障，支持其在中枢神经系统疾病中的应用。动物实验表明，芝麻林素在体内分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，提示其具备神经保护的药代学基础。
芝麻林素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为2.1，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。此外，长期毒理学研究尚需进一步开展以全面评估其安全性。
目前关于芝麻林素的药物代谢酶作用及药物相互作用的研究较少，未来需重点关注其对细胞色素P450酶系的影响及潜在的药物相互作用风险。
芝麻林素作为一种具有显著抗氧化和神经保护作用的天然产物，具备广阔的临床应用前景。其在神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑缺血再灌注损伤及其他氧化应激相关疾病中的潜在疗效，已在多项前临床研究中得到验证。
芝麻林素的良好口服活性和血脑屏障穿透能力，使其成为中枢神经系统药物开发的理想候选分子。此外，其低毒性和较好的安全性为临床转化提供了基础。
未来研究应重点关注以下几个方面：
总之，芝麻林素作为一种具有多重生物活性的天然产物，具有成为新型神经保护及抗氧化药物的潜力，值得进一步深入研究和开发。
芝麻林素作为芝麻种子中的重要木脂素类化合物，凭借其显著的抗氧化、抗炎和神经保护作用，成为天然产物药理学领域的研究热点。其通过激活NRF2信号通路、抑制MAPK级联反应及细胞凋亡途径，发挥多重保护作用，展现出良好的成药性和临床应用潜力。
未来，随着对芝麻林素药理机制的不断深入及药代动力学特征的系统研究，其在神经退行性疾病及氧化应激相关疾病中的应用有望取得突破。结合现代药物开发技术，芝麻林素有望成为天然产物药物开发的重要代表，为相关疾病的防治提供新的治疗策略和药物候选分子。
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