英文名: Sesamin
中文别名:
英文别名: Asarinin; Episesamin; Fagarol; Sezamin
Cas 号: 607-80-7
产品编码：BP1296
分子式: C20H18O6
分子量: 354.358
来源: Sideritis canariensis, the guggula resin from Commiphora mukul, Xanthoxylum spp. and Talauma hodgsoni. sesame oil. pyrethrum flowers (Chrysanthemum cinerariaefolium). Present in the Rutaceae, Piperaceae, Scrophulariacea
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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芝麻素的HPLC图谱
芝麻素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.38
2.54
2.54
0.00
7.06
11.70
高
89.84
3.77
是
是
是
否
有
无
1.5
否
是
否
是
芝麻素（Sesamin），CAS号607-80-7，是一种主要存在于芝麻油中的天然木脂素类化合物。作为芝麻油的主要活性成分之一，芝麻素在传统医学和现代营养学中均备受关注。近年来，随着对天然产物药理学研究的深入，芝麻素因其显著的生物活性，尤其是在抗氧化、抗炎和神经保护等方面的潜力，成为天然产物药理研究的热点。芝麻素不仅是多不饱和脂肪酸生物合成中有效且选择性的delta-5去饱和酶抑制剂，还表现出对脑缺血等神经系统疾病的显著保护作用。本文将系统综述芝麻素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征及其临床应用前景，旨在为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。
芝麻素化学名称为3,4-亚甲二氧基-1,4-二苯基丁烷，是一种典型的木脂素类化合物。其分子式为C20H18O6，分子量为354.3580。芝麻素结构中包含两个芳香环，通过亚甲二氧基桥连接，形成稳定的双环结构，赋予其良好的化学稳定性和生物活性。其LogP值为2.5422，表明芝麻素具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。拓扑极表面积（TPSA）为55.38 Ų，提示其适合穿透血脑屏障（BBB），这一特性与其神经保护作用密切相关。芝麻素水溶性较低（0.0026 mg/mL），限制了其口服生物利用度，但其高脂溶性有利于脂质环境中的分布。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明芝麻素对心脏离子通道的潜在毒性较低。Ames试验结果为1.5，提示其遗传毒性风险较低。
芝麻素主要存在于芝麻（Sesamum indicum L.）种子及其油脂中，是芝麻油中含量较高的木脂素类成分。芝麻素的含量受品种、种植环境和加工工艺影响较大。传统芝麻油提取过程中，芝麻素作为脂溶性成分被保留在油脂中。
提取芝麻素的常用方法包括溶剂提取、超临界CO2萃取和柱层析纯化。溶剂提取多采用乙醇、甲醇或乙酸乙酯等有机溶剂，结合超声波辅助提取技术，提高提取效率和纯度。超临界CO2萃取因其环保无残留、选择性强而逐渐成为主流技术。提取后通过硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化，获得高纯度芝麻素。
芝麻素的药理活性研究涵盖抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤、调脂降压等多个方面。
芝麻素作为天然抗氧化剂，能够有效清除自由基，减轻氧化应激损伤。其通过激活细胞内的抗氧化酶系统，如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）等，增强细胞的抗氧化防御能力。此外，芝麻素能上调血红素氧合酶1（HMOX1）表达，发挥细胞保护作用。
脑缺血及其再灌注损伤是神经系统疾病中的重要病理过程。芝麻素通过抑制delta-5去饱和酶活性，调节脂肪酸代谢，减少神经细胞膜脂质过氧化，保护神经元免受氧化损伤。其还通过激活核因子红系2相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，诱导抗氧化基因表达，减轻脑缺血引起的氧化应激和炎症反应，显著改善神经功能缺损。
芝麻素能够抑制多种促炎因子的表达和释放，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和环氧合酶-2（COX-2），减轻炎症反应。其抗炎作用部分依赖于NF-κB信号通路的抑制，阻断炎症级联反应。
芝麻素还表现出调节血脂、降低血压、抗肿瘤和抗骨质疏松等多重生物活性。在脂质代谢方面，芝麻素通过抑制delta-5去饱和酶，调节多不饱和脂肪酸合成，改善血脂异常。部分研究显示芝麻素对某些癌细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。
芝麻素的多重药理效应主要依赖于其对细胞内信号通路和关键酶的调控。
芝麻素通过激活NFE2L2/NRF2转录因子，促进下游抗氧化酶基因（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1）表达，增强细胞清除活性氧（ROS）的能力，减轻氧化损伤。NRF2作为细胞抗氧化应激的核心调控因子，其激活是芝麻素发挥抗氧化保护作用的关键步骤。
芝麻素作为delta-5去饱和酶的有效且选择性抑制剂，阻断了二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）等多不饱和脂肪酸的生物合成途径，影响脂质代谢平衡。这种调控有助于降低炎症介质的生成，改善代谢综合征相关病理状态。
在脑缺血模型中，芝麻素通过减少脂质过氧化和炎症反应，保护神经元结构和功能。同时，芝麻素对血脑屏障的高渗透性保证了其在中枢神经系统内的有效浓度，强化了其神经保护作用。
芝麻素通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎因子的表达，减轻炎症反应。此外，其对MAPK通路的调控也参与了抗炎作用的实现。
芝麻素具有较为理想的成药性参数。其分子量354.3580符合Lipinski规则，LogP值2.54显示适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和口服吸收。TPSA为55.38 Ų，支持其穿越血脑屏障，符合其神经保护功能的要求。水溶性较低（0.0026 mg/mL）是其口服生物利用度的限制因素，需通过制剂优化改善。
芝麻素不抑制hERG通道，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.5，提示遗传毒性风险较小，安全性较好。
药代动力学研究显示，芝麻素口服后吸收较快，血浆半衰期适中，能够有效分布于脑组织。其主要代谢途径包括肝脏的氧化和结合反应，代谢产物具有一定的生物活性。未来需进一步系统研究其体内代谢动力学特征和药物相互作用。
芝麻素作为一种安全性良好且生物活性丰富的天然产物，具有广阔的临床应用前景。其在脑缺血、神经退行性疾病、代谢综合征及慢性炎症性疾病中的潜在治疗价值日益受到关注。
未来研究应重点聚焦于：
综上，芝麻素作为一种多靶点、多功能的天然木脂素类化合物，具备成为新型神经保护剂和代谢调节剂的潜力。
芝麻素作为芝麻油中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和优良的理化性质，展现出显著的抗氧化、神经保护及抗炎等多重药理活性。其通过调控NFE2L2/NRF2抗氧化信号通路及delta-5去饱和酶活性，发挥多层次的生物学效应，尤其在脑缺血等神经系统疾病中表现出良好的治疗潜力。成药性评价显示芝麻素具备良好的安全性和血脑屏障穿透能力，但水溶性不足限制了其临床应用。未来通过制剂优化和深入机制研究，芝麻素有望成为天然产物药物开发的重要候选分子，为相关疾病的治疗提供新的策略和思路。
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