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五味子醇乙

Name: 五味子醇乙
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1266

CAS号: 58546-54-6

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 五味子

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Schizandrol B
中文别名:
英文别名: schisandrol B; Wuweizi alcohol B; Besigomsin; Wuweizi alcohol B; Gomisin A
Cas 号: 58546-54-6
产品编码：BP1266
分子式: C₂₃H₂₈O₇
分子量: 416.47
来源: fruits of Schizandra chinensis

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
75.61
LogP
（油水分配系数的对数）
3.10
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.10
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.01
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.42
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
24.90
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
88.65
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.62
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

五味子醇乙（Schizandrol B，CAS号：58546-54-6）是一种从五味子（Schisandra chinensis）中分离得到的天然活性二萜类化合物。五味子作为传统中药材，因其多样的药理作用而被广泛研究和应用。近年来，随着神经退行性疾病发病率的持续上升，寻找具有神经保护作用的天然产物成为药物研发的重要方向。五味子醇乙因其显著的神经保护潜力，逐渐成为研究热点。本文旨在系统综述五味子醇乙的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价和药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。

化学结构与理化性质

五味子醇乙分子式为C_24H_32O_6，分子量为416.4700。其结构属于双环二萜类，具有多羟基和甲氧基取代基，赋予其较为复杂的立体构型。其LogP值为3.0996，表明分子具有适中的脂溶性，有利于穿透细胞膜和血脑屏障。TPSA（拓扑极性表面积）为75.6100，提示其极性适中，兼具亲水和疏水特性。水溶性较低（0.0052 mg/mL），这在一定程度上限制了其生物利用度，但其高血脑屏障渗透能力为神经系统疾病治疗提供了潜在优势。hERG抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。

植物来源与提取方法

五味子醇乙主要存在于五味子果实中，五味子为木兰科五味子属植物，广泛分布于中国东北、华北及俄罗斯远东地区。传统上，五味子果实以干燥形式入药，具有滋补肝肾、敛肺生津等功效。

提取五味子醇乙的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过多步分离纯化工艺获得高纯度的五味子醇乙。近年来，超临界CO_2萃取技术因其绿色环保、高效选择性而被引入，显著提高了提取效率和纯度。此外，柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术常用于纯化和定量分析。

药理活性研究

五味子醇乙在多种体外和体内模型中表现出显著的药理活性，尤其在神经保护领域表现突出。

神经保护作用
五味子醇乙能够减轻氧化应激和炎症反应，保护神经元免受损伤。在阿尔茨海默病（AD）和帕金森病（PD）模型中，五味子醇乙通过调节多条信号通路，改善认知功能和运动障碍。其抗氧化活性主要通过激活NRF2信号通路，提升细胞内抗氧化酶表达，减少活性氧（ROS）积累。
抗炎作用
五味子醇乙能够抑制炎症介质的释放，降低神经炎症水平。通过抑制MAPK1（ERK2）和NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β的表达，减轻神经系统的炎症反应。
抗凋亡作用
该化合物通过调节BCL2家族蛋白表达，抑制CASP3活化，阻止神经元凋亡过程，保护神经细胞存活。
神经递质调节
五味子醇乙对乙酰胆碱酯酶（ACHE）具有一定抑制作用，可能改善神经递质平衡，增强神经信号传导，有利于认知功能的恢复。

作用机制与分子靶点

五味子醇乙的神经保护作用涉及多靶点、多通路的协同调控，具体机制如下：

BCL2（抗凋亡蛋白）：五味子醇乙上调BCL2表达，增强细胞抗凋亡能力，防止神经元程序性死亡。
APP（淀粉样前体蛋白）与BACE1（β-分泌酶1）：通过调控APP代谢及抑制BACE1活性，减少β-淀粉样蛋白（Aβ）沉积，减轻AD病理负担。
MAPT（微管相关蛋白Tau）：调节Tau蛋白磷酸化状态，抑制神经纤维缠结形成，维持神经元微管结构稳定。
SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）：激活SIRT1，促进细胞代谢和抗氧化能力，延缓神经退行性变化。
MAPK1（丝裂原活化蛋白激酶1）：抑制MAPK1过度激活，减轻炎症和细胞应激反应。
ACHE（乙酰胆碱酯酶）：适度抑制ACHE，提高乙酰胆碱水平，改善神经信号传递。
CASP3（半胱天冬酶3）：抑制CASP3活性，阻止凋亡级联反应。
SNCA（α-突触核蛋白）：调节SNCA表达和聚集，减缓帕金森病相关的神经毒性。
NRF2（核因子红细胞2相关因子2）：激活NRF2信号通路，增强抗氧化防御，减轻氧化损伤。

这些分子靶点的综合调控，使五味子醇乙在神经保护领域表现出多维度的治疗潜力。

成药性评价与药代动力学

五味子醇乙的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。分子量416.47符合Lipinski规则，LogP为3.0996，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收和血脑屏障穿透。TPSA为75.61，表明其极性适中，有利于细胞膜通透。

水溶性较低（0.0052 mg/mL）是其成药性的一大挑战，可能影响口服生物利用度。针对这一问题，可通过制剂技术改进，如纳米粒载体、固体分散体等提高溶解度和吸收率。

血脑屏障渗透能力高，为治疗中枢神经系统疾病提供了重要优势。hERG抑制阴性和低基因毒性风险，提示其安全性较好。

药代动力学方面，现有研究表明五味子醇乙口服后吸收迅速，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。其在脑组织中的浓度较高，支持其神经保护作用的体内基础。

临床应用前景与展望

随着神经退行性疾病患者数量的增加，开发安全有效的神经保护药物迫在眉睫。五味子醇乙以其多靶点调控和显著的神经保护作用，展现出广阔的临床应用前景。

未来的研究应重点关注以下几个方面：

临床前安全性和有效性评价
加强系统的毒理学研究和多动物模型验证，明确其长期用药的安全性和药效。
制剂开发与给药途径优化
结合现代药剂学技术，提升水溶性和生物利用度，探索口服、注射及鼻腔给药等多种途径。
机制深入解析
利用多组学和系统生物学方法，进一步揭示其作用网络和潜在新靶点，促进精准治疗策略的制定。
临床试验设计
逐步推进I期至III期临床试验，评估其在阿尔茨海默病、帕金森病及其他神经退行性疾病中的疗效和安全性。
联合用药研究
探索与现有神经保护药物或抗炎药物的协同作用，提升治疗效果，减少不良反应。

结语

五味子醇乙作为五味子中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和优异的神经保护活性，成为天然产物药理学领域的研究热点。其多靶点、多通路的作用机制为神经退行性疾病的治疗提供了新的思路和潜在药物候选。尽管存在水溶性低和生物利用度受限等挑战，但通过现代制剂技术和深入机制研究，有望克服这些瓶颈，实现临床转化。未来，五味子醇乙有望成为神经保护领域的重要药物，为改善患者生活质量贡献力量。