产品名称: 五味子醇甲
英文名: Schizandrol A
中文别名:
英文别名: Wuweizichun A; Wuweizi alcohol A; Schisandrin; Schisandrol A
Cas 号: 7432-28-2
产品编码:BP1265
分子式: C24H32O7
分子量: 432.513
来源: Schizandra chinensis
物理性状: Cryst.
化合物类型: 木脂素类(Lignans)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
五味子醇甲的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
75.61
3.58
3.58
0.01
4.04
16.73
高
88.32
3.44
是
否
是
否
无
有
0.0
是
否
是
是
五味子醇甲（Schizandrol A），CAS号7432-28-2，是一种从中药材五味子（Schisandra chinensis）中分离得到的典型二萜类天然产物。五味子作为传统中医药中广泛应用的补益药材，因其具有调节神经系统功能、抗氧化、抗炎及肝脏保护等多重药理效应而备受关注。五味子醇甲作为其主要活性成分之一，近年来在神经系统疾病尤其是镇静作用方面的研究逐渐深入，显示出良好的药理活性和成药潜力。
本综述旨在系统总结五味子醇甲的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其作为神经系统调节剂的临床应用前景与发展方向，为后续的基础研究与药物开发提供理论依据和参考。
五味子醇甲（Schizandrol A）分子式为C_24H_32O_6，分子量432.5130，属于五环二萜类化合物。其结构特征包括典型的五环骨架，含有多个羟基和甲氧基基团，赋予其一定的极性和生物活性。分子结构中存在的羟基基团可能参与氢键作用，影响其与生物靶点的结合能力。
理化性质方面，五味子醇甲的LogP值为3.58，表明其具有适中的疏水性，有利于细胞膜的穿透和血脑屏障的通过。其拓扑极表面积（TPSA）为75.61 Ų，适中极性有助于与靶点蛋白的相互作用。水溶性较低（0.0079 mg/mL），提示其在体内可能需要适当的制剂改良以提高生物利用度。值得注意的是，五味子醇甲具有良好的血脑屏障通透性，支持其在中枢神经系统的药理作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验为0.0，显示该化合物无明显遗传毒性风险。
五味子醇甲主要存在于五味子（Schisandra chinensis）果实中，五味子为五味子科植物，分布于中国东北、华北及朝鲜半岛等地。五味子果实因其独特的“酸、甜、苦、辣、咸”五味而得名，历来用于补肾益气、敛肺止咳等中医治疗。
提取五味子醇甲的传统方法多采用有机溶剂浸提，结合液-液分配和柱层析技术进行分离纯化。常用溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）纯化方法的应用，提高了提取效率和纯度。具体步骤通常包括：
近年来，结合质谱和核磁共振技术对五味子醇甲的结构鉴定和纯度分析日益精确，为其药理研究和质量控制奠定基础。
五味子醇甲的药理活性研究主要集中在中枢神经系统调节作用，尤其是镇静和抗焦虑效应。此外，其抗氧化、抗炎及肝脏保护等多方面作用也逐渐被报道。
多项体内外实验表明，五味子醇甲具有显著的镇静效果。小鼠模型中，五味子醇甲能够延长戊巴比妥钠诱导的睡眠时间，减轻兴奋性行为，提示其对中枢神经系统的抑制作用。该镇静作用与调节神经递质系统密切相关，尤其是γ-氨基丁酸（GABA）受体系统。
五味子醇甲在开放场实验、强迫游泳实验等行为学模型中表现出抗焦虑和抗抑郁活性。其作用机制涉及调节5-羟色胺（5-HT）系统，尤其是5-HT1A受体的激活，改善神经递质失衡状态。
五味子醇甲具备清除自由基和抑制氧化应激的能力，能够减轻神经细胞损伤，保护脑组织免受氧化损伤，显示出潜在的神经保护作用。
部分研究报道五味子醇甲具有抗炎作用，通过抑制炎症介质释放减轻神经炎症反应。此外，其对肝脏的保护作用也得到证实，可能通过调节肝细胞代谢和抗氧化途径实现。
五味子醇甲的镇静及神经调节作用主要通过多靶点协同调控实现，涉及神经递质转运体和受体的调节。
GABA作为中枢神经系统的主要抑制性神经递质，其受体亚型GABRA1、GABRB2及GABRG2是五味子醇甲的重要作用靶点。研究表明，五味子醇甲能够增强GABA受体介导的氯离子通道活性，促进神经元超极化，发挥镇静和抗焦虑作用。
五味子醇甲与5-HT1A受体（HTR1A）结合，调节5-羟色胺的神经传递，改善情绪和行为异常。该机制有助于其抗抑郁和抗焦虑效应的发挥。
SLC6A4（血清素转运体）是调节5-HT水平的关键蛋白，五味子醇甲可能通过调控SLC6A4的功能，维持神经递质平衡，进一步调节中枢神经系统的兴奋与抑制状态。
综上，五味子醇甲通过多靶点、多通路的协同作用，调节神经递质系统，实现镇静及神经保护效果。
五味子醇甲的成药性评价显示其具有较好的药物开发潜力。
分子量432.5130，符合Lipinski规则范围，LogP值3.58适中，表明其具有良好的膜透过性。TPSA为75.61 Ų，适合穿越血脑屏障，符合中枢神经系统药物的理化特征。水溶性较低，提示需优化剂型以提高口服生物利用度。
实验与计算预测均显示五味子醇甲具有高血脑屏障通透性，支持其在中枢神经系统的药理活性。
hERG通道抑制实验为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示无明显遗传毒性，安全性较好。
目前关于五味子醇甲的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服吸收良好，体内分布广泛，尤其在脑组织中富集。代谢途径可能涉及肝脏细胞色素P450酶系，排泄主要通过胆汁和尿液。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为临床应用提供依据。
五味子醇甲凭借其显著的镇静、抗焦虑及神经保护作用，展现出广阔的临床应用前景。其作为中枢神经系统调节剂，有望用于治疗失眠、焦虑症、抑郁症及神经退行性疾病等多种神经精神疾病。
当前，五味子醇甲尚处于基础研究和早期药理评价阶段，尚未进入大规模临床试验。未来研究应重点关注以下几个方面：
剂型开发与给药途径优化：针对其低水溶性特点，开发纳米制剂、固体分散体等新型剂型，提高生物利用度和体内稳定性。
系统药代动力学与毒理学研究：深入解析其体内代谢途径、药物相互作用及长期安全性。
临床前及临床研究：开展多中心、随机对照临床试验，验证其疗效和安全性，明确适应症范围。
机制研究深化：利用现代分子生物学和药理学技术，进一步阐明其多靶点作用机制，指导精准用药。
复方联合应用探索：结合传统中药复方理论，探讨五味子醇甲与其他活性成分的协同作用，提升疗效。
综上，五味子醇甲作为一种具有良好成药性和多重神经保护功能的天然产物，具有成为新型中枢神经系统药物的潜力，值得进一步深入研究和开发。
五味子醇甲作为五味子中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和良好的理化性质，在中枢神经系统的镇静、抗焦虑及神经保护等方面表现出显著的药理活性。其作用机制涉及GABA受体、5-HT1A受体及血清素转运体等多个靶点，体现了天然产物多靶点调控的优势。成药性评价显示其具有良好的血脑屏障通透性和安全性，为开发中枢神经系统药物奠定基础。
未来，随着药代动力学、毒理学及临床研究的深入，五味子醇甲有望成为治疗神经精神疾病的新型药物。其开发不仅丰富了天然产物药理学的研究内容，也为传统中药现代化提供了科学支撑。持续的多学科协作和技术创新将推动五味子醇甲从实验室走向临床，造福广大患者。
（全文约4500字）
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