产品名称: 二氢山柰酚
英文名: Dihydrokaempferol; (±)-Dihydrokaempferol;104486-98-8
中文别名: 二氢山奈酚; 香橙素；香树素,香树精,山奈二氢素
英文别名: Dihydrokaempferol; Aromadendrin; (+)-Dihydrokaempferol; (2R,3R)-3,4',5,7-Tetrahydroxyflavanone
Cas 号: 480-20-6
产品编码:SBP00122
分子式: C15H12O6
分子量: 288.255
来源:
物理性状:
化合物类型: Flavonoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
二氢山柰酚的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
107.22
1.44
1.25
0.64
1.38
1.67
低
80.45
3.21
是
否
是
否
有
无
1.2
是
否
是
否
二氢山柰酚（Dihydrokaempferol，CAS号：480-20-6）是一种天然黄酮类化合物，广泛存在于多种植物中，尤其是从中药材Bauhinia championii中成功分离得到。作为黄酮类的一个重要分支，二氢山柰酚因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。大量研究表明，二氢山柰酚不仅具有显著的抗氧化能力，还能通过调节细胞凋亡相关蛋白表达，展现出潜在的抗炎和抗关节炎活性。其对Bcl-2和Bcl-xL蛋白的抑制作用为其诱导细胞凋亡提供了分子基础，显示出作为新型抗关节炎药物候选分子的巨大潜力。
本文将系统综述二氢山柰酚的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合成药性参数进行全面评价，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究参考。
二氢山柰酚属于黄酮类化合物中的黄烷酮（flavanonol）亚类，化学式为C15H12O6，分子量为288.2550。其结构特征包括一个典型的黄烷酮骨架，含有3个羟基取代基，分别位于3、5、7位，赋予其较强的亲水性和抗氧化活性。二氢山柰酚的拓扑极表面积（TPSA）为107.22 Ų，显示其具有较好的极性分布，有利于与生物大分子如酶和受体结合。
理化性质方面，二氢山柰酚的LogP值为1.4369，表明其具有适中的脂溶性，兼具一定的水溶性（0.6352），这有利于其在体内的吸收与分布。此外，该化合物血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的作用有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明二氢山柰酚在心脏毒性方面具有较好的安全性。Ames致突变试验值为1.2，基本排除了其潜在的基因毒性风险。
二氢山柰酚最早从中药材Bauhinia championii中分离得到，该植物为豆科Bauhinia属的重要药用植物，传统上用于治疗风湿关节炎和肌肉疼痛。除Bauhinia championii外，二氢山柰酚还存在于多种其他植物中，如某些蔬菜、水果和药用植物中，显示其广泛的自然分布。
提取方法多采用溶剂提取结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液，利用超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经过液-液分配、柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）和高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的二氢山柰酚。近年来，超临界CO2萃取和膜分离技术的应用，进一步优化了提取工艺，提高了产率和纯度，同时减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学理念。
二氢山柰酚作为黄酮类天然产物，表现出强大的抗氧化能力。其通过清除自由基、抑制脂质过氧化以及激活内源性抗氧化酶系统，显著减轻氧化应激损伤。体外研究表明，二氢山柰酚能够增强超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）及谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）等抗氧化酶的活性，促进细胞内抗氧化防御机制的激活。此外，二氢山柰酚诱导NFE2L2/NRF2信号通路的激活，提升下游抗氧化酶基因表达，如HMOX1（血红素加氧酶1），进一步增强细胞抵抗氧化损伤的能力。
炎症反应是关节炎发病的核心病理过程。二氢山柰酚通过抑制炎症介质的产生和释放，展现出显著的抗炎作用。其能够下调基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）的表达，减轻关节软骨的降解，保护关节结构完整性。体内关节炎模型研究显示，二氢山柰酚显著减轻关节肿胀和炎症细胞浸润，改善关节功能，提示其作为抗关节炎新药的潜力。
二氢山柰酚在多种肿瘤细胞系中表现出诱导细胞凋亡的能力。其机制主要通过抑制抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL的表达，破坏线粒体膜电位，激活细胞内凋亡信号通路，促进细胞程序性死亡。这一作用不仅有助于抗肿瘤治疗，也为其调节异常细胞增殖提供了理论支持。
二氢山柰酚的多靶点作用机制是其多重药理效应的基础。其主要作用靶点包括：
抗氧化相关靶点：通过激活NFE2L2/NRF2信号通路，调控下游抗氧化酶基因（SOD1、SOD2、CAT、GPX1、HMOX1）表达，增强细胞抗氧化防御能力，减轻氧化应激损伤。
基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）：抑制MMPs的表达，防止细胞外基质降解，保护软骨组织，减缓关节炎进程。
凋亡调控蛋白（Bcl-2、Bcl-xL）：下调抗凋亡蛋白表达，促进线粒体介导的细胞凋亡，调节细胞增殖与死亡平衡。
酪氨酸酶（TYR）：虽然主要与黑色素合成相关，但其调控可能间接影响细胞氧化还原状态。
这些靶点的协同调控使二氢山柰酚在抗氧化、抗炎和细胞凋亡调节方面表现出多效性，体现了其作为天然药物候选分子的独特优势。
二氢山柰酚的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。适中的分子量（288.2550）和LogP（1.4369）符合Lipinski规则，有利于口服吸收。TPSA值为107.22，提示其具有一定的极性，可能影响膜透过性，但整体仍适合体内分布。水溶性适中（0.6352），有助于制剂开发和体内溶解。
安全性方面，hERG通道抑制实验为阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.2，基本排除了基因毒性风险。血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的副作用风险较小，但也限制了其神经系统疾病的应用。
目前关于二氢山柰酚的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其口服生物利用度中等，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物尚需进一步鉴定。未来需加强其体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性的系统研究，以优化剂型设计和给药方案。
基于二氢山柰酚的多重药理活性，特别是在抗氧化和抗关节炎领域的显著效果，其作为新药候选分子的前景广阔。关节炎作为一种常见的慢性炎症性疾病，目前临床治疗手段有限且存在副作用，二氢山柰酚提供了天然、安全且机制明确的治疗新策略。
未来研究应重点围绕以下几个方向展开：
系统的药代动力学和毒理学评价：完善二氢山柰酚的体内行为及安全性数据，为临床试验提供科学依据。
剂型优化与给药途径探索：开发口服、局部或注射剂型，提高生物利用度和靶向性。
临床前多模型验证：利用多种关节炎动物模型及其他炎症疾病模型，系统评估其疗效和作用机制。
联合用药研究：探讨与现有抗炎药物或免疫调节剂的协同作用，提升治疗效果，减少不良反应。
结构修饰与衍生物开发：基于二氢山柰酚骨架设计新型衍生物，优化药效和药代动力学性能。
此外，二氢山柰酚在抗肿瘤、神经保护等领域的潜在应用也值得深入挖掘，拓展其临床适应症范围。
二氢山柰酚作为一种来源于Bauhinia championii的天然黄酮类化合物，凭借其显著的抗氧化、抗炎和诱导细胞凋亡活性，展现出作为抗关节炎新药候选的巨大潜力。其多靶点作用机制及良好的成药性参数为其药物开发奠定了坚实基础。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于起步阶段，但随着现代药物化学和生物技术的发展，二氢山柰酚有望成为天然产物药理学领域的重要突破口，为相关疾病的治疗提供新的解决方案。未来的系统研究与临床验证将是推动其转化应用的关键。
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