产品名称: Gamma-氨基丁酸
英文名: Gamma-Aminobutyric acid
中文别名:
英文别名: 4-Aminobutanoic acid
Cas 号: 56-12-2
产品编码:BP3442
分子式: C4H9NO2
分子量: 103.121
来源:
物理性状:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
Gamma-氨基丁酸的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
63.32
-0.93
-0.93
125.40
0.46
1.72
高
9.23
1.85
是
否
否
否
无
无
0.0
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否
否
否
γ-氨基丁酸（4-Aminobutanoic acid，简称GABA）是一种重要的天然产物化合物，广泛存在于动植物体内，尤其作为哺乳动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质而备受关注。自20世纪中叶被发现以来，GABA因其在神经信号传递、情绪调节及多种生理功能中的关键作用，成为神经科学和药理学研究的热点。GABA不仅参与神经元间的抑制性传导，还作为信号分子调节细胞代谢和基因表达，显示出多层次的生物学功能。
近年来，随着对神经精神疾病发病机制的深入理解，GABA及其相关通路成为抗焦虑、抗抑郁和神经保护药物开发的重要靶点。本文将系统综述γ-氨基丁酸的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合其成药性评价与药代动力学特征，探讨其在临床应用中的潜力与发展前景，为天然产物药理学领域提供全面的理论基础和研究指导。
γ-氨基丁酸（CAS号：56-12-2）是一种γ-氨基酸，其分子式为C4H9NO2，分子量为103.1210。结构上，GABA由一个四碳直链丁酸骨架组成，氨基基团位于γ位（即第4个碳原子），与常见的α-氨基酸不同，氨基基团不在α位，而在γ位，这一结构特征赋予其特殊的生物学功能。GABA的结构式可表示为NH2–(CH2)3–COOH。
理化性质方面，GABA为一元羧酸，具备两性离子特征，能在不同pH条件下表现为不同的离子化状态。其拓扑极表面积（TPSA）为63.32 Ų，表明其具有较强的极性和良好的水溶性（约125.4 mg/mL），这使其在生物体内具有良好的分布特性。LogP值为-0.9309，显示其亲水性较强，不易通过非极性脂质膜，但研究表明GABA能够有效穿过血脑屏障（BBB），这与其特异的转运机制密切相关。GABA不具有hERG通道抑制作用，且Ames致突变性试验为阴性，显示其安全性较高。
此外，GABA存在两性离子的互变异构体形式，即共轭酸和离子状态的平衡，影响其在不同生理环境中的活性和稳定性。这些理化特性为其作为神经递质及潜在药物分子的功能发挥奠定了基础。
虽然GABA在动物神经系统中功能显著，但其在植物界同样广泛分布，作为植物代谢物参与应激响应和信号传导。多种植物中均能检测到GABA，尤其是在谷物（如稻米、小麦、玉米）、豆类（如大豆）、蔬菜（如番茄、菠菜）及发酵食品中含量丰富。
植物体内GABA的合成主要通过谷氨酸脱羧酶（GAD）催化谷氨酸脱羧生成，响应环境胁迫（如盐碱、低温、机械损伤）时其含量显著增加。GABA在植物中不仅作为代谢中间产物，还参与调节细胞内pH值、渗透压及信号转导。
提取GABA的传统方法主要依赖水提取和醇提，结合超声辅助提取、酶解法等技术提高提取效率。具体步骤包括：
近年来，生物发酵技术成为制备高纯度GABA的重要途径，利用酿酒酵母及乳酸菌等微生物发酵谷氨酸前体，产量高且成本低，适合工业化生产。
GABA作为中枢神经系统的主要抑制性神经递质，其药理活性主要体现在调节神经兴奋性、缓解焦虑及保护神经细胞方面。大量体内外实验表明，GABA具有显著的抗焦虑、镇静、抗抑郁及神经保护作用。
GABA通过激活GABA_A和GABA_B受体，增强神经元膜的氯离子内流，降低神经元兴奋性，从而发挥抗焦虑和镇静作用。动物实验中，GABA及其类似物能显著减少焦虑样行为，表现为开放场试验、迷宫试验中活动减少和探索行为降低。此外，GABA能够调节脑内多巴胺、血清素等神经递质的平衡，协同改善情绪状态。
GABA不仅抑制过度兴奋的神经元，防止兴奋毒性，还能通过调节CREB（cAMP响应元件结合蛋白）和BDNF（脑源性神经营养因子）信号通路，促进神经元存活和突触可塑性，显示出潜在的抗抑郁和神经修复功能。
GABA还参与调节内分泌系统、免疫反应及肠道功能。其在酿酒酵母代谢中作为重要代谢物，影响发酵过程及产物风味，显示出多功能的生物学特性。
GABA的生物学效应主要通过与特定受体和相关信号分子相互作用实现，其作用机制复杂且多层次。
GABA的主要靶点是GABA_A和GABA_B受体：
GABA调节多巴胺受体DRD2、血清素受体HTR1A和HTR2A等，影响神经递质的释放和信号传导，参与情绪和认知调控。
单胺氧化酶A（MAOA）参与神经递质代谢，GABA通过调节MAOA活性影响神经递质水平。SLC6A4编码的血清素转运蛋白调节血清素再摄取，GABA间接影响其功能。
GABA通过激活CREB1调控神经营养因子BDNF的表达，促进神经可塑性和细胞存活，增强神经系统的适应能力。
综上，GABA的作用机制涵盖受体激活、神经递质调节、代谢酶调控及基因表达调节，形成复杂的神经调控网络。
GABA作为天然神经递质，其成药性评价显示出良好的安全性和药代动力学特征。
GABA的分子量较低（103.1210），水溶性高，LogP值为-0.9309，显示其亲水性强，适合口服给药。其TPSA为63.32，符合药物分子透过细胞膜的要求。
尽管GABA亲水性强，难以被动扩散穿过血脑屏障，但其通过特异性转运蛋白（如GABA转运体）实现高效的脑内分布，保证其神经系统活性。
GABA不抑制hERG钾通道，降低心脏毒性风险。Ames试验结果为阴性，表明无致突变性。临床和动物实验中，GABA耐受性良好，副作用少。
口服GABA后，吸收迅速，血浆浓度峰值出现较快，但半衰期较短，提示需要合理剂量和给药频率设计以维持疗效。肝脏代谢有限，主要通过肾脏排泄。
这些特性支持GABA作为安全有效的神经调节药物候选分子。
基于其显著的抗焦虑、镇静和神经保护作用，GABA在神经精神疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。
GABA及其类似物可作为抗焦虑药物开发的基础，尤其适用于轻中度焦虑症患者。现有研究表明，GABA补充剂能够改善睡眠质量，缓解压力相关症状，具有较好的临床应用潜力。
通过调节神经可塑性和促进神经修复，GABA在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的辅助治疗中具有潜在价值。未来可结合其他神经保护剂，探索多靶点联合疗法。
GABA参与代谢调节和肠道神经系统功能，可能对糖尿病、肥胖及肠脑轴相关疾病产生积极影响，为相关领域的药物开发提供新思路。
γ-氨基丁酸作为一种重要的天然产物和神经递质，凭借其独特的化学结构、优良的理化性质及多样的生物学功能，在神经药理学领域占据核心地位。其抗焦虑、神经保护及调节神经递质的多重作用机制，为相关疾病的治疗提供了坚实的理论依据。成药性评价显示GABA具备良好的安全性和药代动力学特性，支持其作为潜在药物分子进一步开发。
未来，随着分子生物学和药物化学技术的进步，GABA及其衍生物有望在神经精神疾病、代谢疾病及肠脑轴调节等领域发挥更大作用。深入解析其作用机制，优化药物设计与递送策略，将促进GABA相关药物的临床转化，推动天然产物药理学的发展与创新。
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