英文名: Ergosterol
中文别名:
英文别名: Ergosterin; Provitamin D2; Ertron
Cas 号: 57-87-4
产品编码：BP0549
分子式: C28H44O
分子量: 396.659
来源: 麦角
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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麦角甾醇的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
20.23
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麦角甾醇（Ergosterol）作为真菌细胞膜中的主要固醇成分，长期以来在天然产物药理学领域受到广泛关注。其不仅是酿酒酵母及多种真菌的代谢产物，也是植物甾醇家族中的重要成员。麦角甾醇具有独特的结构特征和多样的生物活性，尤其在抗氧化、抗增殖及抗炎等方面表现出显著作用。此外，麦角甾醇在抗真菌感染领域的研究日益深入，成为探索新型抗真菌药物的重要候选分子。本文旨在系统综述麦角甾醇的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，探讨其临床应用前景与发展趋势，为后续研究和药物开发提供理论依据。
麦角甾醇（CAS号：57-87-4）是一种3β-羟基-Delta(5)-类固醇，属于植物甾醇和麦角甾烷的成员。其分子式为C28H44O，分子量为396.6590。结构上，麦角甾醇包含多个不饱和双键，分别位于5,6-、7,8-及22,23-位，赋予其独特的化学活性。3β位的羟基基团是其生物活性的重要功能基团，参与与生物靶点的结合及信号传导。
理化性质方面，麦角甾醇的LogP值高达8.0277，显示其高度疏水性，水溶性极低（约0.0001），这对其生物利用度及体内分布具有重要影响。其拓扑极表面积（TPSA）为20.23 Ų，表明分子极性较低，有利于穿透脂质膜结构。血脑屏障渗透性较高，提示麦角甾醇可能影响中枢神经系统功能。hERG通道抑制测试为阴性，Ames致突变试验结果为0.0，显示其安全性较好，毒理风险较低。
麦角甾醇主要存在于真菌细胞膜中，是酵母菌、霉菌及多种真菌的关键代谢产物。其在植物界中也有分布，尤其是在某些富含甾醇的植物中作为次生代谢产物存在。工业上，麦角甾醇通常通过发酵法从酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）或其他真菌菌株中提取。
提取工艺多采用有机溶剂萃取结合色谱纯化技术。常用溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯及己烷等。提取流程一般包括菌体收集、干燥粉碎、溶剂浸提、浓缩及硅胶柱层析分离。近年来，超临界CO2萃取技术因其绿色环保和高效选择性，逐渐应用于麦角甾醇的提取，提高了纯度和产率。此外，酶解辅助提取及膜分离技术的结合，也为工业化生产提供了新的思路。
麦角甾醇的药理活性丰富且多样，涵盖抗氧化、抗增殖、抗炎及抗真菌等多个方面。
抗氧化活性
麦角甾醇能够有效清除自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤。其3β-羟基及不饱和双键结构为其提供了电子供体能力，参与自由基的捕获和中和。体外细胞模型显示，麦角甾醇能抑制脂质过氧化，保护细胞膜完整性，延缓细胞衰老过程。
抗增殖作用
多项体外实验表明，麦角甾醇对多种肿瘤细胞系具有抑制增殖作用。其机制涉及细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡及调控信号通路。尤其在乳腺癌、结肠癌等实体瘤模型中，麦角甾醇表现出潜在的抗肿瘤活性，为天然抗癌药物开发提供了新靶点。
抗炎作用
麦角甾醇能显著抑制炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及一氧化氮（NO）。其通过调节核因子κB（NF-κB）信号通路，减少炎症反应，保护组织免受慢性炎症损伤。动物模型研究证实，麦角甾醇对炎症性疾病具有缓解作用。
抗真菌活性
麦角甾醇作为真菌细胞膜的关键组成部分，其代谢及合成途径是抗真菌药物的重要靶点。研究表明，麦角甾醇能够调节真菌细胞膜的流动性和完整性，影响真菌生长和繁殖。其对多种真菌感染具有抑制作用，尤其是在耐药性真菌株中表现出潜在的治疗价值。
麦角甾醇的生物学功能和药理活性主要通过与多种分子靶点的相互作用实现，尤其是在抗真菌领域，其作用机制较为明确。
ERG11（CYP51）
ERG11编码真菌细胞色素P450 14α-脱甲基酶，是麦角甾醇生物合成的关键酶。麦角甾醇作为底物或调节因子，参与调控ERG11的活性，影响麦角甾醇的合成及真菌细胞膜的稳定性。抑制ERG11活性可导致真菌细胞膜结构破坏，发挥抗真菌效果。
CYP51A1
CYP51A1为真菌及植物中类固醇14α-脱甲基酶的同源酶，参与甾醇合成途径。麦角甾醇通过调节CYP51A1活性，影响甾醇代谢，进而调控细胞膜的功能和真菌生长。
CDR1和MDR1
CDR1和MDR1为真菌中的多药耐药蛋白，属于ATP结合盒转运蛋白家族，参与药物外排和耐药性形成。麦角甾醇可影响这些转运蛋白的表达或功能，增加抗真菌药物的细胞内浓度，克服耐药现象。
FKS1
FKS1编码β-1,3-葡聚糖合酶，是真菌细胞壁合成的关键酶。麦角甾醇通过间接调控FKS1活性，影响细胞壁的完整性，增强抗真菌效果。
MLS1
MLS1参与真菌的代谢调节，影响能量代谢及应激反应。麦角甾醇对MLS1的调控有助于抑制真菌生长和毒力表达。
综上，麦角甾醇通过多靶点、多途径协同作用，调节真菌细胞膜合成、细胞壁结构及药物耐受机制，展现出广谱抗真菌活性。此外，其抗氧化和抗炎作用也涉及调控NF-κB、MAPK等信号通路，发挥细胞保护作用。
麦角甾醇的成药性评价显示其具有一定的优势与挑战。
理化性质与药代动力学
麦角甾醇的高疏水性（LogP=8.0277）导致其水溶性极低，限制了口服吸收和生物利用度。低TPSA（20.23 Ų）有利于细胞膜穿透，且其高血脑屏障渗透性提示可能对中枢神经系统产生影响。体内代谢主要通过肝脏细胞色素P450酶系进行，代谢产物及清除途径尚需进一步研究。
安全性评价
hERG通道抑制试验为阴性，表明麦角甾醇对心脏QT间期延长风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较好。长期毒理学及临床安全性数据尚缺，需进一步系统评估。
药物相互作用与制剂开发
麦角甾醇可能与其他药物通过代谢酶竞争产生相互作用。其低水溶性对制剂开发提出挑战，纳米载体、脂质体及固体分散体等新型给药系统的应用，有望改善其溶解性和生物利用度。
麦角甾醇作为一种天然甾醇类化合物，凭借其多重药理活性，尤其是抗真菌、抗炎及抗氧化作用，在临床应用上具有广阔前景。
抗真菌药物开发
当前真菌感染的治疗面临耐药性和副作用的双重挑战。麦角甾醇通过调控真菌甾醇合成及多药耐药蛋白，为新型抗真菌药物的研发提供了理想靶点。未来可通过结构修饰和药物联合策略，提升其抗真菌活性和药代动力学性能。
抗炎及抗氧化治疗
麦角甾醇在炎症性疾病及氧化应激相关疾病中的潜在应用日益受到关注。其调控炎症信号通路和清除自由基的能力，为慢性炎症性疾病、神经退行性疾病及代谢综合征等提供了新的治疗思路。
肿瘤辅助治疗
鉴于其抗增殖和诱导凋亡的活性，麦角甾醇有望作为肿瘤辅助治疗药物，联合现有化疗药物提高疗效，减少毒副作用。
制剂创新与给药方式
针对麦角甾醇的低水溶性和生物利用度问题，未来需加强纳米技术、脂质体载体及缓释制剂的开发，优化其药代动力学特性，提升临床应用价值。
安全性与毒理学研究
尽管初步安全性评价良好，但系统的毒理学研究及临床试验数据仍然不足。未来需开展长期毒理学、药代动力学及临床安全性研究，确保其临床应用的安全性。
麦角甾醇作为一种重要的天然甾醇类化合物，因其独特的化学结构和多样的生物活性，在药理学研究和药物开发领域具有重要价值。其在抗真菌感染、抗炎、抗氧化及抗肿瘤等方面展现出广阔的应用潜力。尽管其高疏水性和低水溶性限制了临床应用，但通过现代制剂技术和结构优化，有望克服这些障碍。未来，结合分子机制研究与临床前评价，麦角甾醇有望成为新型天然药物的重要候选者，为抗真菌及相关疾病的治疗提供新的策略和选择。
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