2017-11-01半夏

半夏
一、半夏药典标准     本品为天南星科植物半夏Pinellia ternata（Thunb.）Breit.的干燥块茎。夏、秋二季采挖，洗净，除去外皮和须根，晒干。
    【性状】本品呈类球形，有的稍偏斜，直径1～1.5cm„表面白色或浅黄色，顶端有凹陷的茎痕，周围密布麻点状根痕；下面钝圆，较光滑。质坚实，断面洁白，富粉性。气微，味辛辣、麻舌而刺喉。
    【鉴别】（1）本品粉末类白色。淀粉粒甚多，单粒类圆形、半圆形或圆多角形，直径2～20µm，脐点裂缝状、人字状或星状；复粒由2～6分粒组成。草酸钙针晶束存在于椭圆形黏液细胞中，或随处散在，针晶长20～144µm。螺纹导管直径10～24µm。
    （2）取本品粉末1g，加甲醇10ml，加热回流30分钟，滤过，滤液挥至0.5ml，作为供试品溶液。另取精氨酸对照品、丙氨酸对照品、缬氨酸对照品、亮氨酸对照品，加70%甲醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液5µl、对照品溶液1µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇-冰醋酸-水（8：3：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    （3）取本品粉末1g，加乙醇10ml，加热回流1小时，滤过，滤液浓缩至0.5ml，作为供试品溶液。另取半夏对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-乙酸乙酯-丙酮-甲酸（30：6：4：0.5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过14.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过4.0%（通则2302）。
    【浸出物】照水溶性浸出物测定法（通则2201）项下的冷浸法测定，不得少于9.0%。
    【含量测定】取本品粉末（过四号筛）约5g，精密称定，置锥形瓶中，加乙醇50ml，加热回流1小时，同上操作，再重复提取2次，放冷，滤过，合并滤液，蒸干，残渣精密加入氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）10ml，超声处理（功率500W，频率40kHz）30分钟，转移至50ml量瓶中，加新沸过的冷水至刻度，摇匀，精密量取25ml，照电位滴定法（通则0701）测定，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于5.904mg的琥珀酸（C4H6O4）。
    本品按干燥品计算，含总酸以琥珀酸（C4H6O4）计，不得少于0.25%。
    饮片
    【炮制】生半夏  用时捣碎。
    【性味与归经】辛、温；有毒。归脾、胃、肺经。
    【功能与主治】燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结。用于湿痰寒痰，咳喘痰多，痰饮眩悸，风痰眩晕，痰厥头痛，呕吐反胃，胸脘痞闷，梅核气；外治痈肿痰核。
    【用法与用量】内服一般炮制后使用，3～9g。外用适量，磨汁涂或研末以酒调敷患处。
    【注意】不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用；生品内服宜慎。
    【贮藏】置通风干燥处，防蛀。


二、半夏化学成分
块茎含挥发油，内含主成分为3-乙酰氨基-5-甲基异唑(3-acetoamino-5-methylisooxazole)，丁基乙烯基醚(butyl-ethylene ether)，3-甲基二十烷(3-methyleicosane)，十六碳烯二酸(hexadecylendioic acid)，还有2-氯丙烯酸甲酯(methyl-2-chloropropenoate)，茴香脑(anethole)，苯甲醛(benzaldehyde)，1，5-戊二醇(1,5-pentadiol)，2-甲基吡嗪(2-methylpyrazine)，柠檬醛(ciTCMLIBal)，1-辛烯(1-octene)，β榄香烯(β-elemene)，2-十一烷酮(2-undecanone)，9-十七烷醇(9-heptadecanol)，棕榈酸乙酯(ethylpalmitate)，戊醛肟(pentaldehyde oxime)等60多种成分。还含左旋麻黄碱(ephedrine)，胆碱(choline)，β-谷甾醇(β-ssitosterol)，胡萝卜甙(daucosterol)，尿黑酸(homogentisic acid)，原儿茶醛(protocatechualdehyde)，姜辣烯酮(shogaol)，黄芩甙(baicaline)，黄芩甙元(baicalein)，姜辣醇(gingerol)，1，2，3，4，6-五-O-没食子酰葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-Ogalloylglucose)，12,13-环氧-9-羟基十九碳-7，10-二烯酸(12,13-epoxy-9-hydroxynonadeca-7,10-dienoic acid)及基衍生物等。又含以α-及β-氨基丁酸(aminobutyric acid)，天冬氨酸(aspartic acid)为主成分的氨基酸和以钙、铁、铝、镁、锰、铊、磷等为主的无机元素。另含多糖，直链淀粉，半夏蛋白(系1种植物凝集素)和胰蛋白酶抑制剂。

三、半夏药理作用
1.镇咳作用:生半夏、姜半夏、姜浸半夏和明矾半夏的煎剂，0.6-1g/kgig或iv，对猫碘液注入胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽有明显的镇咳作用，且可维持5小时以上。0.6g/kg的镇咳作用接近于可待因lmg/kg的作用。
2.抑制腺体分泌的作用:半夏制剂ip，对毛果芸香碱引起的唾液分泌有显着的抑制作用，亦有报道煎剂po时，唾液分泌先增加，后减少。
3.镇吐和催吐作用:半夏加热炮制或加明矾、姜汁炮制的各种制剂，对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定的镇吐作用。上述3种催吐剂的作用机制不同，而半夏都可显示镇吐作用，推测其镇吐作用机制是对呕吐中枢的抑制。
4.抗生育作用:半夏蛋白1.25mg/ml（在0.9%NaCl中）sc0.2ml对早孕小鼠的抑孕率为50%。结晶半夏蛋白经6M盐酸胍变性后，用分步透析法（即用缓冲液等体积递减稀释变性剂），最终恢复半夏蛋白在生理盐水中平衡，去除变性剂后可以重新天然化，并恢复其原有活力。不同逆转条件的恢复半夏蛋白，对小鼠抗早孕的抑孕率在69-88%之间，仅一种逆转条件为5-8℃者，抑孕率仅36%。利用辣根过氧化物酶标记定位术显示子宫内膜、腺管上皮细胞以及胚胎外胚盘锥体上某些部分细胞团和半夏蛋白有专一性的结合。这些部位很可能就是外源蛋白质一半夏蛋白的抗孕作用部位。如直接将半夏蛋白注入小鼠子宫腔内也表明有抗早孕作用。如果上述结合部位确实是半夏蛋白影响小鼠已着床的子宫内膜和胚胎，产生抗早孕作用，则上述部位也可能起着床识别的作用，因为半夏蛋白不仅能终止小鼠早期妊娠，还有制止兔胚泡着床的效应。半夏蛋白还有很强的抗兔胚泡着床作用，子宫内注射500ug，抗着床率达100%。经半夏蛋白作用后的子宫内膜能使被移植的正常胚泡不着床。在子宫内经半夏蛋白孵育的胚泡移植到同步的假孕子宫，着床率随孵育时间延长而降低。
5.对胰蛋白酶的抑制作用:半夏胰蛋白酶抑制剂只抑制胰蛋白酶对酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的水解，不能抑制胰凝乳蛋白酶、舒缓激肽释枚酶、枯草杆菌蛋白酶和木瓜蛋白酶对各自底物的水解。抑制剂对猪胰蛋白酶水解酰胺、酯、血红蛋白和酪蛋白的重量抑制比值分别为1：0.71、1：O.88、1：0.71和1：0.71。从化学分子大小的范围看，半夏胰蛋白酶抑制剂应属大分子抑制剂。6.炮制品的药理作用:清半夏（按中国药典85年版制法）水煎液200%浓度26.5ml/kｇ预防给药时，对氯化钡诱发的大鼠室性心律失常有明显的对抗作用（P<0.05）。小鼠ip60ｇ/kｇ对自发活动有明显的影响（P<0.05）。Ip15ｇ/kｇ或30ｇ/kｇ可显着增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的睡眠率（P<0.05）。并有延长戊巴比妥钠睡眠时间的趋势，但无统计学意义。大剂量对电惊厥有轻微的对抗趋势。30ml/kｇ剂量iｇ，可明显抑制（P<0.05）硝酸毛果芸香碱5mｇ/kｇ对唾液的分泌作用。
7.其它作用:7.1. 降压作用:半夏浸膏对离体哇心和兔心呈抑制作用。Iv对犬、猫和兔有短暂降压作用，具有快速耐受性。煎剂iｇ时小鼠肾上腺皮质功能有轻度刺激作用。若持续给药，能引起功能抑制。
7.2.凝血作用：半夏蛋白也是一种植物凝集素，它与兔红血球有专一的血凝活力，浓度低至每1ml2μg仍有凝集作用。除免红细胞外，对羊、狗、猫、豚鼠、大鼠、小鼠和鸽的红细胞亦有凝集作用。但不凝集人、猴、猪和鸡、鸭、鹅、龟、蟾蜍、鳝的红细胞。半夏蛋白是目前已知的唯一只与甘露糖而不与葡萄糖结合的一种具有凝集素作用的蛋白质。除红细胞外半夏蛋白亦凝集其它细胞，对小鼠脾细胞、人肝癌细胞（QGY7703-3和7402）、艾氏腹水癌和腹水型肝癌细胞均能被半夏蛋白凝集，但它不凝集大鼠附睾和猪大网膜脂肪细胞，虽然它能和这两种细胞结合。提示半夏蛋白的细胞凝集作用不仅具有动物种属专一性并存在细胞类别专一性。
7.3.促细胞分裂作用：半夏蛋白的促细胞分裂作用亦有动物种属专一性，它促使兔外周血淋巴细胞转化，但不促使人外周血淋巴细胞分裂。