英文名: Aloin A
中文别名:
英文别名: Barbaloin A
Cas 号: 1415-73-2
产品编码：BP0149
分子式: C21H22O9
分子量: 418.398
来源: various Aloe spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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芦荟苷A的HPLC图谱
芦荟苷A的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
167.91
0.08
0.06
2.79
0.70
0.52
低
74.73
4.17
是
否
否
否
有
无
1.2
是
否
是
否
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类疾病防治史上扮演着不可替代的角色。其中，蒽醌类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。芦荟苷A（Aloin A），又称巴芭洛因A（Barbaloin-A），是一种典型的C-葡萄糖基蒽醌衍生物，CAS号为1415-73-2。它主要来源于百合科芦荟属植物的叶汁，是芦荟大黄素苷类的主要活性成分之一。传统上，芦荟因其泻下、抗炎和促进伤口愈合的功效而被广泛应用，而芦荟苷A被认为是其关键药效物质基础之一。近年来，随着现代药理学研究的深入，芦荟苷A的生物学活性谱已远远超越了传统的认知，其在抗肿瘤、抗炎、神经保护、调节骨代谢以及潜在的治疗代谢性疾病（如高血糖症）等方面的作用被陆续揭示。本文旨在系统综述芦荟苷A的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的科学参考。
芦荟苷A的化学名称为(9S)-10-β-D-吡喃葡萄糖基-1,8-二羟基-3-（羟甲基）-9(10H)-蒽酮，分子式为C21H22O9，分子量为418.3980。其结构核心是一个9,10-二氢蒽-9-酮（蒽酮）骨架，在C-10位通过C-C键直接连接一个β-D-吡喃葡萄糖基，因此被归类为C-糖基化合物，这与常见的O-糖苷键不同，使其对酸水解和酶解具有更高的稳定性。结构中含有多个酚羟基（1,8-二羟基）和一个羟甲基，这些极性基团决定了其部分理化性质。
从成药性相关参数来看，芦荟苷A的理论脂水分配系数（LogP）约为0.0754，表明其亲水性较强。其拓扑极性表面积（TPSA）高达167.91 Ų，这主要归因于分子中丰富的羟基和羰基。水溶性预测值为2.7873 mg/mL，属于可溶范围。这些数据共同指向芦荟苷A具有较好的水溶性，但可能影响其跨膜渗透性。血脑屏障透过性预测为“低”，提示其原形药物进入中枢神经系统可能存在障碍。在安全性初步评估中，hERG通道抑制风险为“否”，表明其潜在的致心律失常风险较低；Ames试验值为1.2，提示在本模型下致突变风险较低，但需结合更多实验数据综合判断。总体而言，芦荟苷A是一个极性较大、水溶性较好的天然产物，其成药性优化可能需要关注其生物利用度问题。
芦荟苷A主要存在于百合科芦荟属多种植物的叶肉及表皮下的黄色乳胶层（大黄素苷层）中，如库拉索芦荟（Aloe barbadensis Miller）、好望角芦荟（Aloe ferox Mill.）等。不同芦荟品种、产地、采收季节及植物部位中芦荟苷A的含量差异显著。
传统的提取方法主要基于溶剂萃取。由于芦荟苷A极性较大，常用水、甲醇、乙醇或其水溶液作为提取溶剂。例如，采用加热回流或超声辅助的醇提法能够有效提取。为了获得更高纯度的芦荟苷A，常需对粗提物进行进一步的分离纯化。柱层析技术是主流方法，常采用硅胶、大孔吸附树脂（如D101、AB-8）或聚酰胺作为固定相，以不同比例的氯仿-甲醇、乙酸乙酯-甲醇等溶剂系统进行梯度洗脱。此外，现代分离技术如高速逆流色谱（HSCCC）和制备型高效液相色谱（Prep-HPLC）也因其高效、快速的优点被应用于芦荟苷A的单体制备。提取过程中需注意避光和低温，以防止其氧化降解。
大量体外和体内研究揭示了芦荟苷A多样化的药理活性，为其多靶点应用提供了依据。
抗炎与胃肠道保护作用：芦荟苷A是芦荟发挥抗炎作用的关键成分之一。研究表明，芦荟成分（包括芦荟苷）能显著改善葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的溃疡性结肠炎大鼠模型的肠道炎症，减轻结肠组织损伤、降低促炎细胞因子水平。这为其在炎症性肠病治疗中的应用提供了实验基础。
抗肿瘤与促凋亡活性：芦荟苷A表现出显著的抗增殖和诱导凋亡作用。在HeLa S3宫颈癌细胞中，其IC50值为97微摩尔，能诱导细胞周期阻滞于S期，并将细胞凋亡率显著提升至24%。其抗肿瘤机制涉及线粒体途径的激活、Caspase级联反应的触发以及细胞周期调控蛋白的失调。
神经保护作用：在创伤性脑损伤（TBI）模型中，芦荟苷A展现出保护效应。它能减轻脑水肿、减少血脑屏障的破坏，并改善神经功能缺损。其机制可能与抑制氧化应激和炎症反应有关。
促进成骨分化与抗骨质疏松潜力：芦荟苷A能诱导前成骨细胞MC3T3-E1向成骨细胞分化。它通过激活MAPK信号通路，进而调控Wnt和Bmp信号通路，上调成骨相关基因表达。作为成骨分化的早期标志，碱性磷酸酶（ALP）的活性被芦荟苷A显著增强，提示其在防治骨质疏松症方面具有潜在价值。
皮肤美白作用：芦荟苷A被证实具有抑制酪氨酸酶活性的能力。酪氨酸酶是黑色素生物合成的限速酶，因此芦荟苷A可作为皮肤增白剂，用于治疗色素沉着过度症，并已作为添加剂应用于化妆品中。
铁螯合活性：作为一种蒽醌衍生物，芦荟苷A具有铁离子螯合能力。这一特性可能与其抗氧化、诱导肿瘤细胞铁死亡等作用相关联。
潜在降血糖活性：虽然直接针对芦荟苷A降血糖的研究相对较少，但基于其结构类似物及网络药理学分析，其与高血糖症相关的多个靶点存在潜在相互作用，提示其在调节糖代谢方面可能具有研究价值。
芦荟苷A的药理作用通过干预多个信号通路和分子靶点实现，体现了天然产物多靶点作用的特点。
抗肿瘤机制：芦荟苷A通过内源性（线粒体）和外源性（死亡受体）途径诱导细胞凋亡。它能下调Bcl-2、上调Bax，导致线粒体膜电位下降，细胞色素C释放，进而激活Caspase-9和Caspase-3。同时，它还能引起细胞周期蛋白（如Cyclin A、CDK2）表达失调，导致S期阻滞。其铁螯合特性也可能通过诱导铁死亡或产生活性氧（ROS）参与抗肿瘤效应。
成骨分化机制：在MC3T3-E1细胞中，芦荟苷A通过激活p38 MAPK和ERK1/2信号通路，进而正向调控经典的Wnt/β-catenin通路和BMP/Smad通路。这导致下游成骨关键转录因子Runx2和Osterix的表达上调，最终促进ALP活性、骨钙素分泌和矿化结节形成。
与高血糖症相关的潜在靶点：生物信息学分析提示，芦荟苷A可能通过作用于多个与糖代谢和胰岛素抵抗相关的靶点发挥调节作用。这些潜在靶点包括：
抗炎机制：涉及对NF-κB和MAPK等经典炎症信号通路的抑制，从而减少TNF-α、IL-1β、IL-6等促炎介质的产生。
尽管芦荟苷A药理活性广泛，但其成药性，尤其是药代动力学性质，是其走向临床应用的关键考量。
现有数据表明，芦荟苷A水溶性尚可，但较大的极性和TPSA可能导致其口服生物利用度不高。其血脑屏障透过性预测为低，这与其中枢神经保护作用的研究看似矛盾，可能提示其保护作用主要通过外周抗炎、抗氧化等间接机制实现，或其活性代谢物发挥了作用。hERG抑制阴性是一个有利的安全信号。
关于芦荟苷A的药代动力学研究相对有限。已知芦荟苷类成分口服后，在肠道菌群的作用下，其C-糖苷键可被缓慢水解或还原，生成芦荟大黄素等游离蒽醌类代谢物，这些代谢物可能是其泻下作用的主要执行者。原型药物及代谢物主要经肾脏和胆汁排泄。其药代动力学行为可能呈现剂量依赖性和个体差异。未来研究需系统阐明芦荟苷A在体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程，明确其真正的药效物质形式（原型或代谢物），并评估其潜在的药物-药物相互作用风险。
芦荟苷A的多元化药理活性为其在多个治疗领域的应用描绘了广阔前景。
面临的挑战主要包括：生物利用度低、作用靶点与机制需进一步精准阐明、潜在长期毒性（特别是蒽醌类成分的肠神经毒性及致癌争议）需严格评估。未来研究方向应聚焦于：① 通过结构修饰或新型药物递送系统（如纳米粒、脂质体、前药）改善其药代动力学性质；② 利用化学生物学手段（如分子探针）精确绘制其蛋白质相互作用图谱；③ 开展高质量的临床前安全性评价和规范的临床试验，确证其有效性与安全性。
芦荟苷A作为一种具有悠久应用历史的天然C-糖基蒽醌化合物，其现代药理学价值正被不断重新认识和挖掘。从传统的泻下、抗炎，到现代的抗肿瘤、神经保护、促骨形成及代谢调节，其多方面的生物活性彰显了天然产物作为复杂疾病多靶点治疗策略来源的独特优势。尽管在成药性方面面临挑战，但随着对芦荟苷A作用分子机制的深入解析、药物化学的合理修饰以及新型递药技术的应用，有望克服这些瓶颈。系统而深入的基础与转化研究，将推动芦荟苷A从一种传统的植物成分，迈向具有明确临床适应症的现代药物，为人类健康事业贡献新的力量。
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