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行业新闻

2015-06-18蓝萼甲素在抗凝血作用上的独特优势有哪些?

    蓝萼甲素是由唇形科香茶菜属植物香茶菜中分离提取出的二帖化合物,是香茶菜中的主要活性成分,近年来,对此种二帖类化合物抑制肿瘤,抗病毒抑菌,对心血管系统保护及抗癌活性的研究,已经成为当代天然化学的研究热点之一。蓝萼甲素在抗凝血作用上更是具有十分突出的优势。

    人体内凝血系统和抗凝系统处于一个动态平衡的状态,过度凝血会导致心肌梗死、脑血栓等严重疾病。在血栓形成过程中,血小板活化与凝血系统激活后产生的凝血酶,是一个强有力的血小板活化因子,血小板活化后又将促进凝血过程。抗血栓治疗主要针对凝血系统和血小板两个环节,分别成为抗凝治疗和抗血小板治疗。目前临床上常用的抗凝血药主要包括肝素类和香豆素类等,抗血小板药物最常用的阿司匹林。肝素类药物通过促进抗凝血酶Ⅲ对含有丝氨酸残基的已经活化的凝血因子的灭活,产生强大的抗凝血作用,但肝素类药物不能口服给药,不便于患者用药。香豆素类药物与维生素K结构相似,通过拮抗维生素K的利用,抑制抗凝血作用,香豆素类药物可以口服给药,但起效慢,且在体外没有抗凝血活血。阿司匹林可抑制环氧酶活性,抑制血小板花生四烯酸代谢产生血栓素A2,产生抗血小板活性。此外,阿司匹林还抑制凝血酶原在肝内的合成,具有抗凝血作用。

    因为血液凝固有内源性和外源性两条凝血途径,APTT和PT是临床凝血功能检测中最常用的两个参数,其中APTT主要用于检测机体的内源性凝血系统,其延长或缩短分别反映凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅷ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ的血浆活性降低或增加,PT则主要用于检测机体的外源性凝血系统,其延长或缩短分别反映凝血因子Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ和Ⅹ的血浆活性降低或增加。研究结果显示,蓝萼甲素能显著延长小鼠毛细管凝血时间和尾尖出血时间,具有抗凝血活性。 

    蓝萼甲素具有较强的抗血小板活性,在体内和体外均具有抗凝血活性,并且可以口服给药,这与临床上常用的肝素类和香豆素类抗凝药相比具有一定的优势,值得对其抗凝血的作用机制和临床应用做进一步深入研究。