长春碱(vinblastine)是从长春花中提取的一种二聚吲哚类生物碱。长春碱,可用于抗癌、降压,尤其是其抗癌作用受到人们的重视并应用于临床。长春碱与长春新碱等,能够降低脱氧核糖核酸(DNA)与核糖核酸(RNA)及蛋白质的合成,抑制癌细胞的有丝分裂,使细胞分裂停止在中期,因而肿瘤细胞不能增值。长春碱在长春花中的含量约为万分之四,可用于治疗白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤,对乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、单核细胞白血病均有一定疗效。对网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效,并被若干国家药典所收载。长春新碱主要对恶性淋巴瘤、急性及慢性白血病、小细胞肺癌及乳腺癌有效。
但是长春碱类药物却也具有一定的毒副作用。长春碱在血中与红细胞及白细胞、血小板、血浆结合，用药后有33%以代谢物自胆汁排出，有21%以原形由尿中排出。长春新碱主要由胆汁中排出。长春碱成人10mg/次（或6mg/m2），儿童剂量10mg/m2，1／周，1疗程总量60～80mg；长春新碱成人1～2mg/次（或1.4mg/m2），儿童75μg/kg，每周1次静脉注射或冲入；小鼠静脉注射LD50长春碱为17mg/kg，长春碱为2.1mg/kg。主要损害为骨髓抑制、消化道反应及周围神经炎。并且具有下列的临床表现：
1.周围神经炎为主要不良反应，表现四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失、指（趾）尖麻木等。
2.VCR的骨髓抑制和消化道反应。
3.部分有体位性低血压、脱发、失眠等。
一旦发现上述症状，我们需要积极采取治疗措施，主要的治疗要点如下：
1.严格检查血象（用药期间）。肝功能差者应酌情减量。
2.严重神经系统症状者应减量或停药，选用B族维生素、甲酰四氢叶酸钙等。
3.静脉注射时防止药液外渗。
4.对症、支持治疗。
长春碱类药物具有较强的抗肿瘤药理活性，但也存在细胞毒性强及水溶性差等问题。因此，在提高疗效的同时，怎样降低不良反应及增加水溶性是有待解决的主要问题。首先，降低长春碱类药物的毒副作用、保持其原始药理活性是长春碱类药物结构修饰中优先考虑的基本原则。其次，合成的目的物应具有一定的作用位点可与微管或细胞相应的部分结合，从而对肿瘤细胞、组织产生作用。最后，由于细微的结构差别可能导致药理活性的巨大变化，因此必须注意结构修饰中的官能团立体构型的变化。
