中文名: 龙葵素
英文名: Alpha-Solanine
中文别名: Alpha-茄碱；茄碱；Alpha-龙葵碱；龙葵碱；龙葵素；龙葵毒素；马铃薯毒素
英文别名: Alpha-Solanin; Solatunine
Cas 号: 20562-02-1
产品编码：BP0156
分子式: C45H73NO15
分子量: 868.071
来源: 马铃薯；龙葵
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
龙葵素，又名Alpha-茄碱广泛存在于马铃薯、番茄及茄子等茄科植物中。在番茄青绿色未成熟时，里面含有茄碱。马铃薯中茄碱的含量随品种和季节的不同而有所不同，一般为0.005%～0.01%，在贮藏过程中含量逐渐增加，马铃薯发芽后，其幼芽和芽眼部分的龙葵素含量高达0.3%～0.5%。龙葵素口服毒性较低，对动物经口的LD50为：绵羊500mg/kg体重，小鼠1000mg/kg体重，兔子450mg/kg体重。人食入0.2～0.4g龙葵素即可引起中毒。龙葵素并不是影响发芽马铃薯安全性的唯一因素，引起中毒可能是与其他成分共同作用的结果，其毒理学作用机理还需要进一步研究。
龙葵素作为一种糖苷生物碱，其抗肿瘤作用得到了国内外学者的广泛关注，并对其抗肿瘤作用机制开展了深入的研究。体内外研究表明它能抑制不同癌细胞的增殖，并通过不同的细胞和分子途径诱导细胞凋亡和自噬，抑制细胞的迁移和浸润、血管发生以及转移起到抗肿瘤的作用。α-龙葵素可显著抑制体内外乳腺癌细胞、黑色素瘤细胞系A2058的增殖。龙葵素对人宫颈癌细胞和淋巴癌细胞也有抑制作用。
龙葵素的HPLC图谱
龙葵素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
278.40
1.00
否
10.00
否
是
否
阳性
龙葵素（Alpha-Solanine）是一种天然配糖生物碱，主要存在于茄科植物中，尤其是马铃薯（Solanum tuberosum）的茎、叶及未成熟块茎中。作为茄碱（solanidine）的一种三糖衍生物，龙葵素不仅在植物防御机制中发挥重要作用，同时因其显著的生物活性而成为天然产物药理学研究的热点。近年来，龙葵素因其抗肿瘤、细胞凋亡诱导及调节氧化应激等多重药理作用，逐渐被关注为潜在的抗癌及代谢疾病治疗候选分子。此外，龙葵素在调节脂质代谢和抗氧化酶活性方面的作用，提示其在高血脂症等代谢性疾病中的应用潜力。
本文将系统综述龙葵素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点解析其药理活性及作用机制，结合分子靶点探讨其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为后续研究和开发提供理论依据和参考。
龙葵素（CAS号：20562-02-1）是一种配糖生物碱，分子式为C45H73NO15，分子量为852.06。其结构核心为类固醇皂苷骨架，属于有机杂六环化合物，附带三个糖基团（通常为葡萄糖、半乳糖和鼠李糖），使其具有较高的极性和水溶性。龙葵素的LogP值约为1.0，表明其亲脂性和亲水性较为平衡，但其较大的极性表面积（TPSA约278.4 Ų）及氢键受体数量（15个）限制了其穿透细胞膜及血脑屏障的能力。
从化学性质上看，龙葵素稳定性较高，但在强酸或强碱条件下糖苷键易被水解，释放出茄碱母核。其结构中的类固醇骨架赋予其与多种生物大分子结合的潜力，糖基部分则影响其生物分布和代谢途径。龙葵素的心脏毒性较为显著，LD50约为10 mg/kg，提示其在剂量控制和安全性评估中需谨慎。
龙葵素主要分布于茄科植物中，尤其是马铃薯的芽眼、绿色部分及未成熟块茎中含量较高。除马铃薯外，黑夜茄（Solanum nigrum）、茄子（Solanum melongena）等植物亦含有一定量的龙葵素。植物体内龙葵素的含量受品种、成熟度、环境条件及储藏方式影响显著。
传统提取方法多采用极性溶剂（如甲醇、乙醇、水混合溶液）对植物干粉进行浸提，随后通过液液分配、柱层析等手段富集和纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）技术的结合，提高了提取效率和纯度。提取过程中需注意避免高温和强酸碱条件，以防糖苷键水解导致龙葵素降解。
纯化后的龙葵素通常通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）及红外光谱（IR）等手段进行结构鉴定和含量测定，确保其化学纯度和生物活性。
龙葵素在多种肿瘤细胞系中表现出显著的增殖抑制作用。研究表明，龙葵素对肝癌细胞（如HepG2）、黑色素瘤细胞及结肠癌细胞具有浓度依赖性的细胞毒性。其抗肿瘤机制主要通过诱导细胞凋亡、阻断细胞周期及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭实现。细胞凋亡的诱导涉及线粒体途径的激活、活化caspase家族蛋白及调节Bcl-2家族蛋白表达。此外，龙葵素还能通过抑制NF-κB信号通路及调控MAPK通路，发挥抗炎和抗肿瘤协同效应。
龙葵素可显著改变脂肪体及中肠中的抗氧化酶活性，包括谷胱甘肽S-转移酶（GST）、超氧化物歧化酶（SOD）及过氧化氢酶（CAT）。同时，龙葵素降低脂质过氧化产物丙二醛（MDA）和蛋白质羰基（PCO）的浓度，减轻氧化损伤，提示其在抗氧化防御系统中具有重要作用。这些效应不仅有助于保护细胞免受氧化应激损伤，也为其抗肿瘤和抗炎活性提供了分子基础。
在高血脂症模型中，龙葵素通过调节脂质代谢相关靶点如PTPN1、STAT3、NR1H4等，显著降低血清胆固醇和甘油三酯水平。同时，龙葵素调控NFE2L2（核因子红系2相关因子2）信号通路，增强细胞抗氧化能力，减轻脂质代谢紊乱引发的氧化应激和炎症反应。
龙葵素的药理作用涉及多个分子靶点及信号通路，体现其多靶点、多机制的特点。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）：作为负调控胰岛素信号通路的关键酶，PTPN1的抑制有助于改善胰岛素抵抗和脂质代谢紊乱。龙葵素通过调节PTPN1活性，促进脂质代谢平衡。
STAT3（信号转导及转录激活因子3）：STAT3在肿瘤细胞增殖、存活及免疫逃逸中发挥核心作用。龙葵素抑制STAT3磷酸化，阻断其转录活性，诱导肿瘤细胞凋亡。
ABCB1（ATP结合盒转运蛋白B1）：作为多药耐药相关蛋白，ABCB1的抑制有助于增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。龙葵素可能通过抑制ABCB1表达，逆转肿瘤耐药。
IDH1（异柠檬酸脱氢酶1）：IDH1突变与多种肿瘤代谢重编程相关。龙葵素对IDH1的调节作用提示其在肿瘤代谢干预中的潜力。
NFE2L2（核因子红系2相关因子2）：NFE2L2是细胞抗氧化应激的主调控因子。龙葵素激活NFE2L2信号通路，增强抗氧化酶表达，减轻氧化损伤。
TOP1（拓扑异构酶I）：TOP1参与DNA复制和转录，抑制TOP1有助于阻断肿瘤细胞增殖。龙葵素对TOP1的影响可能是其抗肿瘤机制之一。
HIF1A（缺氧诱导因子1α）：HIF1A调控肿瘤缺氧微环境及代谢适应。龙葵素通过调节HIF1A表达，抑制肿瘤生长和血管生成。
HSD11B1（11β-羟基类固醇脱氢酶1型）：调节糖皮质激素活性，影响代谢平衡。龙葵素对HSD11B1的调控有助于改善代谢综合征。
NR1H4（法尼醇X受体，FXR）：参与胆汁酸代谢和脂质稳态。龙葵素激活NR1H4，有助于调节脂质代谢和炎症反应。
SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）：SIRT1调节细胞代谢、应激反应及寿命。龙葵素通过激活SIRT1，促进细胞代谢调节和抗炎作用。
综上，龙葵素通过多靶点协同调控细胞代谢、凋亡和抗氧化机制，展现出广泛的药理活性。
龙葵素的成药性评价显示其具有一定的挑战性。分子量较大（852 Da）及高极性（TPSA 278.4 Ų）限制了其口服生物利用度和细胞膜通透性。其LogP为1.0，显示适中的脂溶性，但高氢键受体数目可能降低其膜穿透能力。龙葵素不易通过血脑屏障，限制了其对中枢神经系统疾病的应用。
毒性方面，龙葵素的LD50约为10 mg/kg，显示出较高的急性毒性，且存在心脏毒性风险，需警惕其潜在的心血管不良反应。Ames试验阳性提示其可能具有基因毒性，进一步的安全性评估和结构优化是必要的。肝毒性和hERG抑制作用尚未明确，需开展更多体内外毒理学研究。
药代动力学方面，龙葵素在体内代谢较为复杂，主要通过肝脏酶系代谢，糖苷键的水解是其代谢途径之一。其较低的血浆半衰期和有限的组织分布影响了其药效持续性。为提高其成药性，纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等策略正在被探索。
尽管龙葵素在体外和动物模型中表现出良好的抗肿瘤和代谢调节活性，但其临床应用仍面临诸多挑战。首先，毒性问题限制了其剂量范围及给药方式，需通过结构优化降低心脏毒性和基因毒性。其次，低口服生物利用度和不良的药代动力学特征要求开发新型药物递送系统以改善其体内分布和稳定性。
未来研究应聚焦于：
结构修饰与药物设计：通过化学修饰降低毒性，改善膜透性和代谢稳定性，提升药效与安全性。
药物递送系统开发：利用纳米技术、脂质体和高分子载体，实现靶向递送，减少系统性毒副作用。
机制深入解析：结合多组学技术，进一步阐明龙葵素作用的分子网络和信号通路，发现潜在的协同靶点。
临床前及临床研究：开展系统的毒理学评价及剂量优化，推动龙葵素及其衍生物进入临床试验阶段。
联合用药策略：探索龙葵素与现有化疗药物或代谢调节剂的联合应用，增强疗效，降低耐药风险。
综上，龙葵素作为一种多功能天然产物，具有广阔的药物开发潜力，但需克服安全性和药代动力学限制，方能实现临床转化。
龙葵素作为茄科植物中的重要配糖生物碱，展现了丰富的药理活性，尤其在抗肿瘤和代谢疾病领域具有显著潜力。其多靶点作用机制和调节细胞凋亡、氧化应激的能力，为天然产物药理研究提供了宝贵范例。然而，龙葵素的高毒性和不理想的药代动力学特性限制了其直接临床应用。
未来，结合现代药物化学与药物递送技术，深入解析其分子机制，优化结构和给药方式，将有助于克服现有瓶颈，推动龙葵素向安全、高效的药物方向发展。作为天然产物药理学的重要研究对象，龙葵素的研究不仅丰富了天然产物药物库，也为新药开发提供了创新思路和理论支持。
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