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中国药典中药材品种

2018-03-23香附

一、香附药典标准
香附
Xiangfu
CYPERI RHIZOMA

本品为莎草科植物莎草Cyperus rotundus L.的干燥根茎。秋季采挖,燎去毛须,置沸水中略煮或蒸透后晒干,或燎后直接晒干。
【性状】 本品多呈纺锤形,有的略弯曲,长2~3.5cm,直径0.5~1cm。表面棕褐色或黑褐色,有纵皱纹,并有6~10个略隆起的环节,节上有未除净的棕色毛须和须根断痕;去净毛须者较光滑,环节不明显。质硬,经蒸煮者断面黄棕色或红棕色,角质样;生晒者断面色白而显粉性,内皮层环纹明显,中柱色较深,点状维管束散在。气香,味微苦。
【鉴别】 (1)本品粉末浅棕色。分泌细胞类圆形,直径35~72μm,内含淡黄棕色至红棕色分泌物,其周围5~8个细胞作放射状环列。表皮细胞多角形,常带有下皮纤维和厚壁细胞。下皮纤维成束,深棕色或红棕色,直径7~22μm,壁厚。厚壁细胞类方形、类圆形或形状不规则,壁稍厚,纹孔明显。石细胞少数,类方形、类圆形或类多角形,壁较厚。
(2)取本品粉末1g,加乙醚5ml,放置1小时,时时振摇,滤过,滤液挥干,残渣加乙酸乙酯0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取α-香附酮对照品,加乙酸乙酯制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸,上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以二氯甲烷-乙酸乙酯-冰醋酸(80:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的深蓝色斑点;喷以二硝基苯肼试液,放置片刻,斑点渐变为橙红色。
【检查】 水分 不得过13.0%(通则0832第四法)。
总灰分 不得过4.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用稀乙醇作溶剂,不得少于15.0%。
【含量测定】 挥发油 照挥发油测定法(通则2204)测定。
本品含挥发油不得少于1.0%(ml/g)。
饮片
【炮制】 香附除去毛须及杂质,切厚片或碾碎。
本品为不规则厚片或颗粒状。外表皮棕褐色或黑褐色,有时可见环节。切面色白或黄棕色,质硬,内皮层环纹明显。气香,味微苦。
【浸出物】 同药材,不得少于11.5%。
【鉴别】(2) 【检查】 【含量测定】 同药材。
醋香附 取香附片(粒),照醋炙法(通则0213)炒干。
本品形如香附片(粒),表面黑褐色。微有醋香气,味微苦。
【浸出物】 同药材,不得少于13.0%。
【含量测定】 同药材,含挥发油不得少于0.8%(ml/g)。
【鉴别】 【检查】 同药材。
【性味与归经】 辛、微苦、微甘,平。归肝、脾、三焦经。
【功能与主治】 疏肝解郁,理气宽中,调经止痛。用于肝郁气滞,胸胁胀痛,疝气疼痛,乳房胀痛,脾胃气滞,脘腹痞闷,胀满疼痛,月经不调,经闭痛经。
【用法与用量】 6~10g。
【贮藏】 置阴凉干燥处,防蛀。

二、香附化学成分

根茎含葡萄糖 8.3%-9.1%、果糖(fructose)1.0%-1.7%、淀粉(starch)40%-41.1%、挥发油(essenial oil)0.65%-1.4%。挥发油中含β-蒎烯、樟烯,桉叶素、柠檬烯、对-聚伞花素、芹子三烯、β-芹子烯、α-香附酮、β-香附酮。绿叶萜烯酮,α-莎草醇及β-莎草醇、香附醇、异香附醇、古巴二烯、环氧莎草奥、香附醇酮、莎草奥酮、考布松及异考布松,4α,5α-环氧-11-烯-3α-桉叶醇,香附子烯-2,5,8-三醇等。另据报道,挥发油中含古巴烯,香附子烯,β-榄香烯,丁香烯 ,香附醇,香附子烯-2-酮-8-醇乙酸酯。根茎又含鼠李素-3-O-鼠李糖基(1-4)-吡喃鼠李糖苷。

三、香附药理作用

1.对中枢神经系统的作用:

1.1.对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用:刘国卿等报道,给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03,0.06及0.10ml/kg(分别为1/10,1/5,1/3半数致死量),给药后30分钟,各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg,以翻正反射消失为睡眠指标,观察各组的睡眠鼠数。结果表明,不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用(P<0.01)。

1.2.对正常家兔的麻醉作用:给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050,0.075及0.100mg/kg,平均麻醉时间依次为9.0,15.0,28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失,在0.050mg/kg剂量组,家兔痛反应及角膜反射迟钝,听反应存在;其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失,听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象,约3分钟后消失。

1.3.协同东莨菪碱麻醉作用:以翻正反射消失为麻醉指标,观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油0.075ml/kg,均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg(未出现翻正反射消失),随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg,结果显示,0.035ml/kg的剂量无麻醉作用,而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间,但并不影响麻醉深度。

1.4.对戊四唑惊厥的影响:给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg(1/3半数致死量),给药后30分钟,ih 戊四唑85mg/kg,观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明,香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。

1.5.解热镇痛作用:邓素贞等报道,给小鼠皮下注射20%香附醇提取物,能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈,给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照,分别于给药后15,30,60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明,香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道,香附醇提取物中所含的三萜类化合物(IV一B)5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用,其效价约为水杨酸钠的6倍,其解热有效成分也是三萜类化合物。

1.6.降温作用:给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg,以腹腔注射氯丙嗪5mg/kg作阳性对照,给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明,给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温(P<0.05),较氯丙嗪的降温作用强,但作用不及氯丙嗪持久,随后大鼠体温逐渐恢复正常。

2.对心血管系统的作用:
苏联学者Akperbekova. BA等报道,给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物,可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时,对离体蛙心,以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用,并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖80mg/kg进行麻醉,记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油0.1ml/kg后15秒,猫血压开始下降,150秒后比正常血压降低10.7-13.3kPa,5分钟后血压开始回升,8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬,血压缓缓下降,持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用,但能部分阻断组织胺的作用。

3.雌激素样作用:Indira M 等报道,去卵巢大鼠试验表明,香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml,间隔6h皮下注射2次,48小时后阴道上皮完全角质化;0.3ml给药三次时,在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的刺激作用所致。从挥发油分离出的成分中,以香附烯(Cyperene)I的作用最强,但不及挥发油本身。阴道内给药时,挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化,而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为,这些成分可能属于雌激素原(ProesTCMLIBagen)一类,在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。

4.对子宫的作用:张发初等报道,5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫,无论己孕或未孕,都有抑制作用,使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似,但较弱。

5.抗炎作用:Singh N 报道,香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射,对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV-B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用,比氢化考的松强8倍,安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1:3,说明可能在消化道内只部分吸收。

6.对肠管的作用:刘国卿等报道,按常规方法制备家兔离体肠管,用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明,当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩,当浓度增加至20 μg/ml时,显明显的抑制作用,使肠管收缩幅度降低、张力下降。Singh N 亦报道,香附醇提取物 20μg/ml浓度时,对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用:体外试验,香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用,对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强,且对宋内氏痢疾杆菌亦有效。氢化不影响其抗菌作用。香附酮则完全无效。香附提取物对某些真菌亦有抑制作用。

8.其它作用:香附醇提取物对组织胺喷雾所致豚鼠支气管痉孪有保护作用。香附所含的前列腺素生物合成抑制物质主要为a-香附酮(a-Cyperone)。


 
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