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中国药典中药材品种

2018-01-03防己

防己
一、防己药典标准
防己
Fangji
STEPHANIAE TETRANDRAE RADIX
    本品为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore的干燥根。秋季采挖,洗净,除去粗皮,晒至半干,切段,个大者再纵切,干燥。
    【性状】本品呈不规则圆柱形、半圆柱形或块状,多弯曲,长5~10cm,直径1~5cm。表面淡灰黄色,在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。体重,质坚实,断面平坦,灰白色,富粉性,有排列较稀疏的放射状纹理。气微,味苦。
    【鉴别】(1)本品横切面:木栓层有时残存。栓内层散有石细胞群,常切向排列。韧皮部较宽。形成层成环。木质部占大部分,射线较宽;导管稀少,呈放射状排列;导管旁有木纤维。薄壁细胞充满淀粉粒,并可见细小杆状草酸钙结晶。
    (2)取本品粉末1g,加乙醇15ml,加热回流1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加乙醇5ml使溶解,作为供试品溶液。另取粉防己碱对照品、防己诺林碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各5µl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-丙酮-甲醇-5%浓氨试液(6:1:1:0.1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过12.0%(通则0832第二法)。
    总灰分  不得过4.0%(通则2302)。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用甲醇作溶剂,不得少于5.0%。
    【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-甲醇-水-冰醋酸(40:30:30:1)(每100ml含十二烷基磺酸钠0.41g)为流动相;检测波长为280nm。理论板数按粉防己碱峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备  取粉防己碱对照品、防己诺林碱对照品适量,精密称定,加甲醇分别制成每1ml含粉防己碱0.1mg、防己诺林碱0.05mg的混合溶液,即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,精密加入2%盐酸甲醇溶液25ml,称定重量,加热回流30分钟,放冷,再称定重量,用2%盐酸甲醇溶液补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,加流动相至刻度,摇匀,即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl,注入液相色谱仪,测定,即得。
    本品按干燥品计算,含粉防己碱(C38H42N2O6)和防己诺林碱(C37H40N2O6)的总量不得少于1.6%。
    饮片
    【炮制】除去杂质,稍浸,洗净,润透,切厚片,干燥。
    本品呈类圆形或半圆形的厚片。外表皮淡灰黄色。切面灰白色,粉性,有稀疏的放射状纹理。气微,味苦。
    【含量测定】同药材,含粉防己碱(C38H42N2O6)和防己诺林碱(C37H40N2O6)的总量不得少于1.4%。
    【鉴别】(除横切面外)【检查】【浸出物】同药材。
    【性味与归经】苦,寒。归膀胱、肺经。
    【功能与主治】祛风止痛,利水消肿。用于风湿痹痛,水肿脚气,小便不利,湿疹疮毒。
    【用法与用量】5~10g。
    【贮藏】置干燥处,防霉,防蛀。


二、防己化学成分
①粉防己根含生物碱约1.2%,其中有青藤碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定,以及轮环藤酚碱等。
粉防己的生物碱,曾有种种异名,青藤碱曾名汉防已甲素,防己醇灵碱即去甲汉防己碱,亦曾名汉防己乙素,酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲,门尼定原称木防己素乙,分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。
粉防已根尚含黄酮苷、酚类、有机酸、挥发油等。
②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱

三、防己药理作用
①粉防己:㈠镇痛作用
用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于吗啡的10~20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。
㈡消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。
㈢对循环系统的作用
在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、
㈣对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
㈤对平滑肌的作用
早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。
㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
㈦其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。
②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见青木香条。