2017-10-19天仙子

天仙子
一、天仙子药典标准     本品为为茄科植物莨菪Hyoscyamus niger L.的干燥成熟种子。夏、秋二季果皮变黄色时，采摘果实，暴晒，打下种子，筛去果皮、枝梗，晒干。
    【性状】本品呈类扁肾形或扁卵形，直径约1mm。表面棕黄色或灰黄色，有细密的网纹，略尖的一端有点状种脐。切面灰白色，油质，有胚乳，胚弯曲。气微，味微辛。
    【鉴别】（1）本品粉末灰褐色。种皮外表皮细胞碎片众多，表面附着黄棕色颗粒状物，表面观不规则多角形或长多角形，垂周壁波状弯曲；侧面观呈波状突起。胚乳细胞类圆形，含糊粉粒及脂肪油滴。
    （2）取本品粉末1g，加石油醚（30～60℃）10ml，超声处理15分钟，弃去石油醚液，同上再处理一次，药渣挥干溶剂，加乙醇-浓氨试液（1：1）混合溶液2ml使湿润，加三氯甲烷20ml，超声处理15分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加无水乙醇0.5ml使溶解，作为供试品溶液。另取氢溴酸东莨菪碱对照品、硫酸阿托品对照品，加无水乙醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨试液（17：2：1）为展开剂，展开，取出，晾干，依次喷以碘化铋钾试液与亚硝酸钠乙醇试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的两个棕色斑点。
    【检查】总灰分  不得过8.0%（通则2302）。
    酸不溶性灰分  不得过3.0%（通则2302）。
    【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-30mmol/L醋酸钠缓冲液（含0.02%三乙胺、0.3%四氢呋喃，用冰醋酸调节pH值至6.0）（10：5：85）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按莨菪碱峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备  取氢溴酸东莨菪碱对照品、硫酸阿托品对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含氢溴酸东莨菪碱0.17mg、硫酸阿托品0.15mg的混合溶液，即得（东莨菪碱重量=氢溴酸东莨菪碱重量×0.7894；莨菪碱重量=硫酸阿托品重量×0.8551）。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约2g，精密称定，置索氏提取器中，加石油醚（30～60℃）适量，加热回流2小时，弃去石油醚液，药渣挥干溶剂，再加甲醇适量，加热回流6小时，提取液减压回收至干，残渣加浓氨试液（8→100）25ml使溶解，转移至分液漏斗中，用少量三氯甲烷洗涤容器及残渣，并入分液漏斗中，用三氯甲烷提取5次，每次15ml，合并三氯甲烷液，减压回收至干，残渣加无水乙醇使溶解，转移至10ml量瓶中，加无水乙醇至刻度，摇匀，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含东莨菪碱（C17H21NO4）和莨菪碱（C17H23NO3）的总量不得少于0.080%。
    【性味与归经】苦、辛，温；有大毒。归心、胃、肝经。
    【功能与主治】解痉止痛，平喘，安神。用于胃脘挛痛，喘咳，癫狂。
    【用法与用量】0.06～0.6g。
    【注意】心脏病、心动过速、青光眼患者及孕妇禁用。
    【贮藏】置通风干燥处。


二、天仙子化学成分
1.莨菪 种子含莨菪碱（hyoscyamine)0.02%-0.17%，东莨菪碱（scopolamine)0.01%-0.08%[1]及阿托品（atropine)[2]等；还含脂肪，其量可达25%。脂肪酸组成为：肉豆蔻酸（myristic aicd)0.3%，棕榈酸（palmitic acid)6.5%，硬脂酸（stearic acid）1.6%，油酸（oleic acid)35.2%，亚油酸（linoleic acid)56.4%[3]。
2.小天仙子 种子含天仙子胺0.04%，东莨菪碱0.01%[1]。

三、天仙子药理作用
1.对循环系统的作用：1.1.对心脏的作用：东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，使交感神经作用占优势，故可使心率加快。阿托品有类似作用，而且更强。给兔和犬静脉注射阿托品2-3mg/kg或东莨菪碱4mg/kg，可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素所诱发的心律紊乱，但不能拮抗引起的心律加快。
1.2.对血管及血流动力学的作用：离体兔血管灌流表明，东莨菪碱可以拮抗肾上腺素引起的收缩作用，但比阿托品弱，同时还能对抗乙酰胆碱所致的血压下降，改善微循环。
2.对中枢神经的作用：2.1.对行为的影响：东莨菪碱注射于兔侧脑室，可出现闭眼，侧卧、翻正反射消失，活动减少等现象，与冬眠合剂或与戊巴比妥类合用均可使动物活动减少，表现出与中枢抑制药的协同作用。但有报告，小剂量东莨菪碱能使小鼠自主活动增加，并能对抗利血平等引起的活动减小，表现中枢兴奋作用。因而认为，东莨菪碱对中枢神系系统的作用是双向性的。
2.2.对动物脑电的影响：给清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg，脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波，动物表现安静。当剂量增至0.25-5mg/kg时，脑电图出现高度同步化和不规则高幅慢波，此时动物表现兴奋狂躁。东莨菪碱对犬、兔和大鼠等动物所引起的脑电反应亦非常近似，并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。
2.3.对条件反射的影响：东莨菪碱能不同程度地阻断大鼠回避性条件反射和二级条件反射，阻断率与剂量呈平行关系，阿托品作用较弱。
2.4.对痛觉的影响：家兔钾离子透入法测痛试验表明，腹腔注射东莨菪碱4mg/kg，给药后30分钟痛阈提高49%。静脉注射同样剂量的东莨菪碱，给药后20分钟痛阈提高37%。而侧脑注射5mg/只后20分钟痛阈提高53%，与度冷丁（60mg/kg腹腔注射）合用痛阈提高147%，而单用度冷丁痛阈升高93%，提示两药合用有协同作用。小鼠热板法试验表明，腹腔注射东莨菪碱1.25mg/kg，给药后15分钟痛阈提高62%，与小剂量度冷丁（10mg/kg腹腔注射）合用，给药后15分钟痛阈提高126%，而单用小剂量度冷丁痛阈仅提高23%，这些与家兔实验结果相一致。另外，给家兔侧脑室注射去甲肾上腺素20mg/只后，10分钟时痛阈下降46%，并能减弱度冷丁的镇痛作用。东莨菪碱和去甲肾上腺素合用，则能对抗后者的抗镇痛作用。因此推测东莨菪碱的镇痛和加强度冷丁镇痛的作用，可能与其抗去甲肾上腺素的作用有关。
3.对腺体及平滑肌的作用：阿托品对腺体分泌有抑制作用，对活动过强或痉挛状态下的平滑肌有明显的弛缓作用。
4.其它作用：：阿托品具有散瞳,升高眼压及调节麻痹的作用,保护胃粘膜作用,钙拮抗作用,对肾功能衰竭保护作用,另对脊髓损伤也有治疗作用。