您当前的位置：

芦荟大黄素

Name: 芦荟大黄素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0146

CAS号: 481-72-1

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 芦荟

产品分析证书（COA） MSDS下载

芦荟大黄素是一种二羟基蒽醌，是在 3 位带有羟甲基的黄嗪酮。它是从芦荟属植物中分离出来的。它具有抗肿瘤剂和植物代谢物的作用。它是芳香族伯醇和二羟基蒽醌。它在功能上与chrysazin相关。芦荟大黄素是一种天然羟基蒽醌，具有抗肿瘤活性。芦荟大黄素可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。芦荟大黄素发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。芦荟大黄素还表现出针对甲型流感病毒 (influenza A virus) 的抗病毒活性。

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价
BP0146-20mg	20mg	请登录	请登录
BP0146-100mg	100mg	请登录	请登录
BP0146-1000mg	1000mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 芦荟大黄素
英文名: Aloe emodin
中文别名:
英文别名: Rhabarberone
Cas 号: 481-72-1
产品编码:BP0146
分子式: C₁₅H₁₀O₅
分子量: 270.24
来源: Found in aloes, also bark of cascara sagrada, in Cassia alata, Rhamnus purshiana, Rhamnus alaternus, Rheum palmatum, Rheum undulatum, Rumex orientalis, Asphodelus microcarpus, Asphodelus fistulosus, Xanthorrhoea australis and Oroxylum indicum
物理性状: Powder
化合物类型: 蒽醌类（Anthraquinones）

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

芦荟大黄素的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
94.83
LogP
（油水分配系数的对数）
2.01
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.73
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.17
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.13
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
3.25
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
87.00
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.31
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
1.5
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。其中，蒽醌类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。芦荟大黄素（Aloe emodin, AE），化学名1,8-二羟基-3-（羟甲基）蒽醌，CAS号481-72-1，是一种典型的二羟基蒽醌类天然产物。它最初从传统药用植物芦荟（Aloe vera L.）中分离得到，亦广泛存在于大黄、决明子等多种蓼科和豆科植物中。历史上，含芦荟大黄素的植物常被用于泻下、清热、解毒。随着现代药理学研究的深入，其角色已从传统的泻下成分，转变为具有显著抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等多重药理活性的先导化合物，尤其在抗肿瘤领域展现出巨大潜力。本文旨在系统综述芦荟大黄素的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

芦荟大黄素的分子式为C15H10O5，分子量为270.24 g/mol。其基本骨架为蒽醌（9,10-蒽二酮），在1位和8位带有两个酚羟基，在3位带有一个羟甲基（-CH2OH）。这种结构使其属于羟基蒽醌衍生物，在功能上与1,8-二羟基蒽醌（丹蒽醌，Chrysazin）密切相关。

其理化性质深刻影响着生物活性和药代动力学行为。芦荟大黄素呈橙黄色针状结晶或粉末。其脂水分配系数（LogP）约为2.01，表明其具有适度的亲脂性，有利于跨膜转运。拓扑极性表面积（TPSA）为94.83 Å²，反映出分子中极性基团（羟基和羰基）的存在。其水溶性较差，约为0.1676 mg/mL，这在一定程度上限制了其生物利用度。该化合物在常温下相对稳定，但其酚羟基结构使其具有一定的抗氧化能力，同时也可能成为代谢修饰的位点。光谱学特征明显，在紫外-可见光区有特征吸收，在碱性溶液中颜色加深，这些性质常用于其定性与定量分析。

植物来源与提取方法

芦荟大黄素并非芦属植物所独有，而是广泛分布于多种植物中。
1. 主要植物来源：
* 芦荟属：如库拉索芦荟（Aloe vera）、好望角芦荟（Aloe ferox）等，主要存在于叶皮部分的乳胶层中。
* 大黄属：如掌叶大黄（Rheum palmatum）、唐古特大黄（Rheum tanguticum）等，是中药大黄的主要活性成分之一。
* 决明属：如决明（Cassia obtusifolia）、望江南（Cassia occidentalis）等。
* 鼠李属：如药鼠李（Rhamnus frangula）等。
在这些植物中，芦荟大黄素常以游离苷元或与糖结合成蒽醌苷的形式存在。

提取与分离方法：
提取方法通常基于其极性和溶解性。
- 溶剂提取法：最常用。采用甲醇、乙醇、丙酮或不同比例的醇-水混合溶剂进行回流或超声提取。对于苷元，常先进行酸水解以断裂糖苷键，再用有机溶剂（如氯仿、乙酸乙酯）萃取。
- 现代提取技术：超临界流体萃取（SFE，常用CO2）、微波辅助提取（MAE）和超声辅助提取（UAE）等技术因效率高、溶剂用量少而得到应用。
- 分离纯化：粗提物经溶剂分步萃取后，常采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、制备型薄层色谱（PTLC）及高效液相色谱（HPLC）等方法进行分离纯化。反相HPLC是获得高纯度芦荟大黄素的标准方法。

药理活性研究

大量体外和体内研究证实，芦荟大黄素具有多样化的药理活性。

抗肿瘤活性：这是芦荟大黄素最受关注的活性。它对多种人类肿瘤细胞系表现出显著的生长抑制和促凋亡作用，包括但不限于：
- 血液系统肿瘤：如伯基特淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤。
- 实体瘤：如肝癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、神经胶质瘤等。
  其抗肿瘤效应具有浓度和时间依赖性，且对某些正常细胞的毒性相对较低，提示其具有一定的选择性。
抗病毒活性：研究显示，芦荟大黄素对甲型流感病毒（Influenza A virus）具有抑制作用，可能通过干扰病毒复制周期中的某个环节实现。此外，对其抗单纯疱疹病毒（HSV）、人类免疫缺陷病毒（HIV）等也有初步研究报道。
抗菌与抗炎活性：芦荟大黄素对多种革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌）和部分革兰氏阴性菌具有抑制作用。其抗炎作用与抑制促炎因子（如TNF-α, IL-6）的产生和炎症信号通路有关。
其他活性：还包括抗氧化、免疫调节、肝保护、抗纤维化等潜在活性。其传统的泻下作用主要归因于其刺激结肠蠕动和影响肠腔水电解质平衡。

作用机制与分子靶点

芦荟大黄素的药理作用，尤其是抗肿瘤作用，是通过多靶点、多通路协同实现的。

诱导细胞周期阻滞：芦荟大黄素可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的不同时相，如G0/G1期或G2/M期，这通常与调控周期蛋白（Cyclins）、周期蛋白依赖性激酶（CDKs）及CDK抑制蛋白（如p21, p27）的表达有关。
诱导细胞凋亡：这是其抗肿瘤的核心机制之一。
- 线粒体途径（内源性途径）：芦荟大黄素可降低线粒体膜电位，促使细胞色素C释放，进而激活caspase-9和caspase-3级联反应。此过程常涉及调控Bcl-2家族蛋白的平衡，例如下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL（BCL2L1），上调促凋亡蛋白Bax、Bak。
- 死亡受体途径（外源性途径）：可能通过上调Fas/FasL等死亡受体表达来激活caspase-8。
- 内质网应激途径：诱导内质网应激相关蛋白（如CHOP, GRP78）的表达。
抑制细胞侵袭与转移：通过下调基质金属蛋白酶（MMPs，如MMP-2, MMP-9）、抑制上皮-间质转化（EMT）过程及调节相关信号通路（如Wnt/β-catenin），从而抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。
抑制血管生成：通过降低血管内皮生长因子（VEGF）的表达，抑制肿瘤新生血管的形成。
调节关键信号通路与靶点：
- mTOR信号通路：近期研究揭示，芦荟大黄素可直接与mTORC2复合物结合，抑制其激酶活性，进而影响下游Akt等信号分子，这在调节细胞生长、代谢和存活中至关重要。
- PI3K/Akt通路：芦荟大黄素常被报道抑制该促生存通路。
- MAPK通路：对JNK、p38 MAPK和ERK通路有不同的调节作用，具体效应可能因细胞类型而异。
- NF-κB通路：抑制NF-κB的核转位及其转录活性，从而下调其调控的与增殖、凋亡抵抗、炎症相关的基因。
- 特定分子靶点：如抑制表皮生长因子受体（EGFR）的活性，调节雌激素受体（ESR1, ESR2），以及影响脂氧合酶（如ALOX15）等。在伯基特淋巴瘤等疾病模型中，对这些靶点的干预可能是其发挥疗效的分子基础。
自噬调节：芦荟大黄素在某些情况下可诱导保护性自噬，而在另一些情况下则可能抑制自噬，其角色具有情境依赖性。

成药性评价与药代动力学

尽管芦荟大黄素活性广泛，但其成药性仍面临挑战，药代动力学性质是其主要瓶颈。

吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：
- 吸收：口服后，芦荟大黄素在肠道吸收较差且不规则，生物利用度低。这主要归因于其低水溶性和可能的肠道代谢/外排。
- 分布：由于其中等LogP值和低血脑屏障透过性，它主要分布在血流丰富的组织，如肝、肾，但难以进入中枢神经系统。
- 代谢：肝脏是主要代谢器官。代谢途径包括羟基的葡萄糖醛酸化和硫酸化（Ⅱ相结合反应），以及可能的还原反应（被肠道菌群或组织还原为蒽酮类产物）。CYP450酶系可能参与其氧化代谢。
- 排泄：代谢产物主要通过胆汁和尿液排泄。
安全性评价：
- 遗传毒性：Ames试验结果（值为1.5）通常认为在临界范围，提示在特定条件下可能具有微弱的致突变风险，但数据尚不充分，需结合其他遗传毒性试验综合评估。部分研究提示高浓度芦荟大黄素可能引起DNA损伤。
- 心脏毒性：目前数据显示其对hERG钾通道无明显抑制作用，提示引发长QT综合征和心脏毒性的风险较低。
- 其他毒性：长期或高剂量使用含蒽醌类植物药可能引起结肠黑变病，并潜在增加结肠癌风险。芦荟大黄素对肾脏也可能有一定毒性。
成药性优化策略：
- 结构修饰：通过合成衍生物，如制备前药、引入增溶基团或活性基团，以改善溶解性、提高活性或降低毒性。
- 新型给药系统：利用纳米技术，如脂质体、纳米粒、胶束、固体分散体等，包裹芦荟大黄素，可显著提高其溶解性、稳定性、靶向性和生物利用度，并可能降低系统毒性。
- 联合用药：与现有化疗药物（如顺铂、5-氟尿嘧啶、多柔比星等）联用，可产生协同效应，降低各自用量及毒副作用，逆转多药耐药。

临床应用前景与展望

芦荟大黄素从实验室研究走向临床转化，机遇与挑战并存。

潜在临床应用方向：
- 抗肿瘤辅助治疗：作为化疗或放疗的增敏剂，或用于多药耐药肿瘤的治疗。针对伯基特淋巴瘤、肝癌、结直肠癌等已显示初步疗效的瘤种，可能优先开发。
- 皮肤科应用：利用其抗炎、抗菌和促进伤口愈合的特性，开发用于痤疮、皮炎、烧伤和皮肤感染的外用制剂。
- 抗病毒应用：作为抗流感病毒等病毒的潜在药物，值得进一步探索。
- 功能性食品/保健品：在安全剂量下，作为具有抗氧化、免疫调节功能的原料。
面临的挑战：
- 生物利用度低：这是其口服制剂开发的最大障碍。
- 作用机制复杂：多靶点特性既是优势（不易耐药），也使得其确切的主要作用靶点和信号网络有待更精确的阐明。
- 潜在毒性：长期使用的安全性，特别是遗传毒性和器官毒性，需要更系统、规范的临床前和临床评估。
- 药材质量与标准化：植物来源的芦荟大黄素含量受品种、产地、采收季节和加工方法影响，需建立严格的质量控制标准。
未来研究展望：
- 深入机制研究：利用蛋白质组学、代谢组学、化学蛋白质组学等技术，系统揭示其直接作用靶点及网络药理学机制。
- 加强转化研究：开展符合良好实验室规范（GLP）的全面临床前药效学和毒理学评价，并设计合理的临床研究方案。
- 聚焦剂型创新：大力发展基于纳米技术的靶向递送系统，是实现其临床突破的关键路径。
- 探索联合治疗策略：系统研究其与现有疗法联用的最佳方案和机制。

结语

芦荟大黄素作为一种源自传统药用植物的天然羟基蒽醌，凭借其广泛的抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多重药理活性，已成为现代天然产物药理学研究的热点分子。其作用机制涉及诱导细胞凋亡、周期阻滞、抑制转移与血管生成，并通过干预mTORC2、PI3K/Akt、NF-κB等多个关键信号通路实现多靶点调控。然而，较差的溶解性和低生物利用度等成药性缺陷，以及需明确界定的长期安全性问题，制约了其直接向临床药物的转化。未来，通过结构优化、创新递药系统开发以及合理的联合用药策略，有望克服这些瓶颈。随着对其分子机制认识的不断深化和制剂技术的进步，芦荟大黄素有望从一种有潜力的先导化合物，发展成为用于肿瘤等重大疾病治疗的新型药物或有效辅助手段，彰显天然产物在药物研发领域的持续生命力。