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中国药典中药材品种

2018-03-29秦艽

一、秦艽药典标准

秦艽
Qinjiao
GENTIANAE MACROPHYLLAE RADIX

本品为龙胆科植物秦艽 Gentiana macrophylla Pall.、 麻花秦艽 Gentiana straminea Maxim.、粗茎秦艽 Gentiana crassicaulis Duthie ex Burk.或小秦艽 Gentiana dahurica Fisch.的干燥根。前三种按性状不同分别习称“秦艽”和“麻花艽”,后一种习称“小秦艽”。春、秋二季采挖,除去泥沙;秦艽和麻花艽晒软,堆置“发汗”至表面呈红黄色或灰黄色时,摊开晒干,或不经“发汗”直接晒干;小秦艽趁鲜时搓去黑皮,晒干。
【性状】 秦艽 呈类圆柱形,上粗下细,扭曲不直,长10~30cm,直径1~3cm。表面黄棕色或灰黄色,有纵向或扭曲的纵皱纹,顶端有残存茎基及纤维状叶鞘。质硬而脆,易折断,断面略显油性,皮部黄色或棕黄色,木部黄色。气特异,味苦、微涩。
麻花艽 呈类圆锥形,多由数个小根纠聚而膨大,直径可达7cm。表面棕褐色,粗糙,有裂隙呈网状孔纹。质松脆,易折断,断面多呈枯朽状。
小秦艽 呈类圆锥形或类圆柱形,长8~15cm,直径0.2~lcm。表面棕黄色。主根通常1个,残存的茎基有纤维状叶鞘,下部多分枝。断面黄白色。
【鉴别】 (1)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,超声处理15分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取龙胆苦苷对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取供试品溶液5μl、对照品溶液1μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-水(10:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
(2)取栎癭酸对照品,加三氯甲烷制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取〔鉴别〕(1)项下的供试品溶液5μl和上述对照品溶液1μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(50:1:0.5)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【检查】 水分 不得过9.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过8.0%(通则2302)。
酸不溶性灰分 不得过3.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于24.0%。
【含量测定】 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.1%醋酸溶液(9:91)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。
对照溶液的制备 取龙胆苦苷对照品、马钱苷酸对照品适量,精密称定,加甲醇分别制成每1ml含龙胆苦苷0.5mg、马钱苷酸0.3mg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇20ml,超声处理(功率500W,频率40kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。测定法 分别精密吸取两种对照品溶液与供试品溶液各5~10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含龙胆苦苷(C16H20O9)和马钱苷酸(C16H24O10)的总量不得少于2.5%。
饮片
【炮制】 除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。
本品呈类圆形的厚片。外表皮黄棕色、灰黄色或棕褐色,粗糙,有扭曲纵纹或网状孔纹。切面皮部黄色或棕黄色,木部黄色,有的中心呈枯朽状。气特异,味苦、微涩。
【浸出物】 同药材,不得少于20.0%。
【鉴别】 【检查】 【含量测定】 同药材。
【性味与归经】 辛、苦,平。归胃、肝、胆经。
【功能与主治】 祛风湿,清湿热,止痹痛,退虚热。用于风湿痹痛,中风半身不遂,筋脉拘挛,骨节酸痛,湿热黄疸,骨蒸潮热,小儿疳积发热。
【用法与用量】 3~10g。
【贮藏】 置通风干燥处

二、秦艽化学成分

1.秦艽 根含秦艽碱甲即是龙胆碱,秦艽碱乙即是龙胆次碱,秦艽碱丙,龙胆苦苷獐牙菜苦苷。另有报道,秦艽根主含龙胆苦苷,在提取分离时,龙胆苦苷与氨水作用转化为龙胆碱和秦艽碱丙等生物碱。近有报道,秦艽根含龙胆苦苷,褐煤酸),褐煤酸甲酯,栎樱酸,α-香树脂醇,β-谷甾醇,β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷β。

2.粗茎秦艽 根含龙胆苦苷獐牙菜苷獐牙菜苦苷,龙胆碱,秦艽碱丙。

3.麻花艽 根含龙胆苦苷獐牙菜苷獐牙菜苦苷,龙胆碱,秦艽碱丙。

4.达乌里秦艽 根含龙胆苦苷獐牙菜苦苷,龙胆碱,秦艽碱丙。

此外,天山秦艽根含龙胆碱;西藏秦艽根含龙胆碱。欧龙胆碱,异欧龙胆碱,西藏龙胆碱;管花秦艽根含龙胆碱,秦艽碱丙。

三、秦艽药理作用

1.抗炎作用 秦艽碱甲能减轻大鼠的甲醛性关节炎,并加速肿胀的消退,每日腹腔注射90mg/kg,连续 10天可使脚肿基本恢复正常,其效果与水杨酸钠200mg/kg相当,如预先注射秦艽碱甲,对大鼠蛋清性脚肿也有减轻和消肿作用,其作用强度与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似,而比水杨酸钠略强,秦艽碱甲的抗炎作用原理是通过兴奋肾上腺皮质而实现的,但它与促皮质素又有所不同,它不是直接兴奋肾上腺皮质,而是通过神经系统以激动垂体,促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现其抗炎作用。值得注意的是,秦艽碱甲的双氢化合物(侧链上的双键被氢饱和)无消炎作用,可知双键的存在是抗炎的必要条件。此外,秦艽碱甲还能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性的增高。

2.对中枢系统的作用 秦艽碱甲小剂量时对大鼠和小鼠有镇静作用,还能增强戊巴比妥钠的催眠作用,但较大剂量时则有中枢兴奋作用,最后导致麻痹而死亡。较小剂量注射给药时,能抑制狗肠痿因灌注氯化亚汞所引起的反射性肠液分泌,即抑制了狗的神经系统,这种抑制作用随着剂量的增大而加强。光热刺激法实验表明,秦艽碱甲能提高大鼠的痛阈,但作用短暂,40分钟后作用消失。用热板法实验,秦艽碱甲对小鼠有镇痛作用。

3.对心血管系统的作用 秦艽碱甲能降低豚鼠血压,对麻醉犬、兔也有明显而矩暂的降低血压作用,时时使心率减慢,无快速耐受现象。静脉注射阿托品和切断两侧迷走神经均不能阻断其降低作用,加之对离体蛙心有抑制作用,减慢心率并伴有心舒张不全和心输出量减少,证明其降压作用与迷走神经无关,可能是直接抑制心脏的结果。

4.对血糖的影响 秦艽碱甲对大鼠和小鼠均有升高血糖的作用。在升高血糖的同时,肝糖原明显降低。其作用随剂量加大而增强。由于切除肾上腺或使用阻断肾上腺素的药物(双苯氯乙胺)后,此种作用消失,故升高血糖作用的原理是是通过肾上腺的释放所致。

5.抗过敏性休克和抗组胺作用 秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘及抽搐,对于兔的蛋清性过敏性休克也有显着的保护作用,还能明显降低大鼠的毛细血管通透性。

6.对平滑肌的作用 秦艽碱甲对麻醉犬回肠运动无明显影响,对离体豚鼠回肠运动也无任何影响,但能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的肠管收缩,1:5,000几乎能完全拮抗组胺的作用,对乙酰胆碱的拮抗作用相对较弱。

7.其它作用 龙胆苦苷对疟原虫有抑杀作用。犬人工胃痿试验证明龙胆苦甙能促进胃液及游离盐酸分泌增加。