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中国药典中药材品种

2018-03-26柴胡

一、柴胡药典标准
柴胡
Chaihu
BUPLEURI RADIX

本品为伞形科植物柴胡 Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡 Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。按性状不同,分别习称“北柴胡”和“南柴胡”。春、秋二季采挖,除去茎叶和泥沙,干燥。
【性状】 北柴胡 呈圆柱形或长圆锥形,长6~15cm,直径0.3~0.8cm。根头膨大,顶端残留3~15个茎基或短纤维状叶基,下部分枝。表面黑褐色或浅棕色,具纵皱纹、支根痕及皮孔。质硬而韧,不易折断,断面显纤维性,皮部浅棕色,木部黄白色。气微香,味微苦。南柴胡 根较细,圆锥形,顶端有多数细毛状枯叶纤维,下部多不分枝或稍分枝。表面红棕色或黑棕色,靠近根头处多具细密环纹。质稍软,易折断,断面略平坦,不显纤维性。具败油气。
【鉴别】 北柴胡 取本品粉末0.5g,加甲醇20ml,超声处理10分钟,滤过,滤液浓缩至5ml,作为供试品溶液。另取北柴胡对照药材0.5g,同法制成对照药材溶液。再取柴胡皂苷a对照品、柴胡皂苷d对照品,加甲醇制成每1ml各含0.5mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-乙醇-水(8:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%对二甲氨基苯甲醛的40%硫酸溶液,在60℃加热至斑点显色清晰,分别置日光和紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点或荧光斑点。
【检查】 水分 不得过10.0%(通则0832第二法)。
总灰分 不得过8.0%(通则2302)。
酸不溶性灰分 不得过3.0%(通则2302)。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法项下的热浸法(通则2201)测定,用乙醇作溶剂,不得少于11.0%。
【含量测定】 北柴胡 照高效液相色谱法(通则0512)
测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈为流动相A,以水为流动相B,按下表中的规定进行梯度洗脱;检测波长为210nm。理论板数按柴胡皂苷a峰计算应不低于10000。
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时间(分钟) 流动相A(%) 流动相B(%)
0~50 25→90 75→10
50~55 90 10
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对照品溶液的制备 取柴胡皂苷a对照品、柴胡皂苷d对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含柴胡皂苷a0.4mg、柴胡皂苷d0.5mg的溶液,摇匀,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过四号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加入含5%浓氨试液的甲醇溶液25ml,密塞,30℃水温超声处理(功率200W,频率40kHz)30分钟,滤过,用甲醇20ml分2次洗涤容器及药渣,洗液与滤液合并,回收溶剂至干。残渣加甲醇溶解,转移至5ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液20μl与供试品溶液10~20μl注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含柴胡皂苷a(C42H68O13)和柴胡皂苷d(C42H68O13)的总量不得少于0.30%。
饮片
【炮制】 北柴胡 除去杂质和残茎,洗净,润透,切厚片,干燥。
本品呈不规则厚片。外表皮黑褐色或浅棕色,具纵皱纹和支根痕。切面淡黄白色,纤维性。质硬。气微香,味微苦。
【鉴别】 【检查】 【浸出物】 【含量测定】 同北柴胡。
醋北柴胡 取北柴胡片,照醋炙法(通则0213)炒干。
本品形如北柴胡片,表面淡棕黄色,微有醋香气,味微苦。
【浸出物】 照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的热浸法测定,用乙醇作溶剂,不得少于12.0%。
【鉴别】 【检查】 【含量测定】 同北柴胡。
南柴胡 除去杂质,洗净,润透,切厚片,干燥。
本品呈类圆形或不规则片。外表皮红棕色或黑褐色。有时可见根头处具细密环纹或有细毛状枯叶纤维。切面黄白色,平坦。具败油气。
醋南柴胡 取南柴胡片,照醋炙法(通则0213)炒干。
本品形如南柴胡片,微有醋香气。
【性味与归经】 辛、苦,微寒。归肝、胆、肺经。
【功能与主治】 疏散退热,疏肝解郁,升举阳气。用于感冒发热,寒热往来,胸胁胀痛,月经不调,子宫脱垂,脱肛。
【用法与用量】 3~10g。
【注意】 大叶柴胡 Bupleurum longiradiatum Turcz.的干燥根茎, 表面密生环节,有毒,不可当柴胡用。
【贮藏】 置通风干燥处,防蛀。

二、柴胡化学成分

北柴胡根含挥发油、柴胡醇、油酸、亚麻酸、棕榈酸、硬脂酸、廿四酸、葡萄糖及皂苷等。皂苷中有柴胡皂苷a柴胡皂苷c柴胡皂苷d,柴胡苷元F、柴胡苷元E、柴胡苷元G,龙吉苷元。另有报道,根和种子中分出柴胡苷,这是多种苷的总称。此外,根中含α-菠菜甾醇、Δ7-豆甾烯醇、Δ22-豆甾烯醇、豆甾醇、侧金盏花醇、白芷素。茎、叶含芸香苷。果实含油11.2%,其中有洋芫荽子酸、反式洋芫荽子酸和亚袖酸。
狭叶柴胡根含皂苷、脂肪油、挥发油、柴胡醇。茎、叶含芸香苷。
金黄柴胡含芸香苷、核糖醇、廿九酮、廿六醇、α-菠莱甾醇、黄酮醇类、皂苷、生物碱、抗坏血酸、胡萝卜素等。在开花、结果期,从花、叶、茎中可得到槲皮素异槲皮苷、芸香苷、异鼠李素和异鼠李素-3-芸香糖苷。
大叶柴胡根含柴胡苷、α-菠菜甾醇、蔗糖及多炔类化合物。

三、柴胡药理作用

1.解热作用
早年证明,大剂量的柴胡煎剂(5克生药/公斤)或醇浸膏(2.5克生药/公斤)对人工发热的家兔有解热作用。对用伤寒混合疫苗引起发热之家兔,口服煎剂或浸剂(2克/公斤),也有轻度的降温作用。以后又有报道,柴胡煎剂的解热作用并不明显,而柴胡甙200~800毫克/公斤口服,对小鼠有肯定的降低正常体温及解热作用。

2.镇静、镇痛作用
柴胡甙口服,对小鼠有镇静作用(爬杆试验),并能延长圜己巴比妥的睡眠;它有良好的镇痛作用和较强的止咳作用,但无抗惊厥作用,也不降低横纹肌的张力,有人认为,柴胡苷可列入中枢抑制剂一类。

3.抗炎作用
柴胡苷口服(600毫克/公斤)可显著降低大鼠足踝的右旋糖酐、5-羟色胺性水肿。在大鼠的皮下肉芽囊肿(巴豆油及棉球法)试验中,确定柴胡苷有抗渗出、抑制肉芽肿生长的作用。柴胡单用或配成复方均有效,其抑制肉芽肿生长的作用强于其抗渗出的作用;祛瘀活血方(当归芍药散、桃仁承气汤、大黄牡丹皮汤等)则在作用强度方面与柴胡相反,故建议二者合用。柴胡苷能抑制组织胺、5-羟色胺所致的血管通透性的增高,轻度抑制肋膜渗出;而对角叉菜胶、醋酸性水肿则无效,对豚鼠的组织胺性休克及小鼠的过敏性休克亦无保护作用。

4.抗病原体作用
曾有人报告,北柴胡注射液对流行性感冒病毒有强烈的抑制作用;从此种注射液馏出的油状未知成分对该病毒也有强烈抑制作用。对结核杆菌的某一菌株据称有效。有人曾推测北柴胡可阻止疟原虫的发育,但实验研究,不能证实。

5.对肝脏的影响
对因喂食霉米而发生肝功能障碍之小鼠,同时喂食北柴胡,则谷丙及谷草转氨酶之升高,远较不给柴胡之对照组为轻;柴胡苷之作用,似不及北柴胡粉。对伤寒疫苗引起的兔肝功能障碍(尿胆元呈阳性反应),口服北柴胡煎剂(0.5~1.0克生药/公斤),有较显著的改善作用;对酒精引起的肝功能障碍亦有些效,但不如甘草;对有机磷引起的则效力很差,而对四氯化碳引起的无效。对注射新鲜鸡蛋黄溶液引起的大鼠实验性肝纤维化,亦无保护作用。同属植物新疆柴胡及圆叶柴胡据称有利胆作用。

6.对心血管作用
北柴胡醇浸出液能使麻醉兔血压轻度下降,对离体蛙心有抑制作用,阿托品不能阻断此种抑制,北柴胡注射液则虽用较大剂量对在位猫心、血压皆无影响。柴胡苷对犬能引起短暂之降压反应,心率减慢;对兔亦有降压作用,并能抑制离体蛙心、离体豚鼠心房,收缩离体兔耳血管。

7、其他作用
北柴胡煎剂或醇提取物,予兔口服,可升高血糖。煎剂有溶血作用(相当于Merk制纯皂甙的1/100)。产地及采集时间不同皂苷含量及溶血强度也不同。柴胡苷对大鼠的应激性溃疡有防止作用,能促进小鼠小肠的推进运动,增强乙酰胆碱对离体豚鼠回肠之收缩作用(不能增强组织胺的此种作用)。对离体兔肠亦有些兴奋作用。粗苷有显著的局部刺激作用。北柴胡注射剂对子宫无作用。柴胡的毒性很小,其酒精浸膏对小鼠皮下注射,最小致死量为1.1毫升/10克(10%水溶液),柴胡苷对小鼠口服之半数致死量为4.7克/公斤,腹腔注射在100毫克/公斤以下。柴胡注射剂毒性极微,5毫升/公斤静脉注射对猫的血压、呼吸、心脏无影响;0.2毫升/20克皮下注射,对小鼠无毒性。
据谓国产柴胡与日本产柴胡在作用上并无明显不同。
此外,金黄柴胡的花、叶、茎浸剂对动物有利胆作用,对胆囊炎、胆管炎及肝炎亦有治疗作用,它能提高胆汁中胆酸、胆红质的含量,增大胆汁的胆甾醇-胆盐系数