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中国药典中药材品种

2017-11-07瓜蒌子

瓜蒌子
一、瓜蒌子药典标准
瓜蒌子
Gualouzi
TRICHOSANTHIS SEMEN
    本品为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟种子。秋季采摘成熟果实,剖开,取出种子,洗净,晒干。
    【性状】栝楼  呈扁平椭圆形,长12~15mm,宽6~10mm,厚约3.5mm。表面浅棕色至棕褐色,平滑,边缘有1圈沟纹。顶端较尖,有种脐,基部钝圆或较狭。种皮坚硬;内种皮膜质,灰绿色,子叶2,黄白色,富油性。气微,味淡。
    双边栝楼  较大而扁,长15~19mm,宽8~10mm,厚约2.5mm。表面棕褐色,沟纹明显而环边较宽。顶端平截。
    【鉴别】(1)本品粉末暗红棕色。种皮表皮细胞表面观呈类多角形或不规则形,平周壁具稍弯曲或平直的角质条纹。石细胞单个散在或数个成群,棕色.呈长条形、长圆形、类三角形或不规则形,壁波状弯曲或呈短分枝状。星状细胞淡棕色、淡绿色或几无色,呈不规则长方形或长圆形,壁弯曲,具数个短分枝或突起,枝端钝圆。螺纹导管直径20~40µm。
    (2)取本品粉末1g,加石油醚(60~90℃)10ml,超声处理10分钟,滤过,滤液作为供试品溶液。另取3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇对照品,加三氯甲烷制成每1ml含0.12mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10µl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-乙酸乙酯(5:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过10.0%(通则0832第二法)。
    总灰分  不得过3.0%(通则2302)。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法(通则2201)项下的冷浸法测定,用石油醚(60~90℃)作溶剂,不得少于4.0%.
    【含量测定】照高效液相色谱法(通则0512)测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(93:7)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇峰计算应不低于2000。
    对照品溶液的制备  取3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇对照品适量,精密称定,加二氯甲烷制成每1ml含0.1mg的溶液,即得(临用配制)。
    供试品溶液的制备  取本品粗粉(40℃干燥6小时)约1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入二氯甲烷10ml,密塞,称定重量,超声处理(功率250W,频率40kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用二氯甲烷补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5µ1,注入液相色谱仪,测定,即得。
    本品按干燥品计算,含3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(C44H58O5)不得少于0.080%。
    饮片
    【炮制】除去杂质和干瘪的种子,洗净,晒干。用时捣碎。
    【性状】【鉴别】【检查】【浸出物】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】甘,寒。归肺、胃、大肠经。
    【功能与主治】润肺化痰,滑肠通便。用于燥咳痰黏,肠燥便秘。
    【用法与用量】9~15g。
    【注意】不宜与川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。
    【贮藏】置明凉干燥处,防霉,防蛀。


二、瓜蒌子化学成分
⑴栝楼子 富含油脂,脂肪油含量约26%,基中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸点66.5%,以栝楼酸(trichosanic acid)为主成分。从种子中分离得到2种有抗血栓形成作用的甘油酯:1-栝楼酸-2-亚油酸-3-棕榈酸甘油酯(1-tri-chosanoyl-2-linoleoyl-3-palmitoyl-glucerin),1-栝楼酸-2,3-二亚油酸甘油酯(1-trichosanoyl-2,3-dilinoleoyl-glycerin)以及1,3-二栝楼酸-2-亚油酸甘油酯(1,3-ditrichosanoyl-2-linoleoyl-glycerin)等。种子油中含有多种甾醇成分:菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stigmasterol),7-菜油甾烯醇(7-campestenol),谷甾醇(sito-sterol),7,22-豆甾二烯-3-醇(7,22-stigmastadien-3-ol),7,25-豆甾二烯-3-醇(7,25-stigmastadien-3-ol),7,24-豆甾二烯-3-醇(7,24-stigmastadien-3-ol),7,22,25-豆甾三烯-3-醇(7,22,25-stigmsta-trien-3-ol),5,25-豆甾二烯醇(5,25-stigmastadienol)等。种子还含三萜类成分:栝楼萜二醇(karounidiol),栝楼萜二醇-3-苯甲酸酯(karounidiol-3 benzoate),7-氧代二氢栝楼萜二醇(7-oxodihydrodarounidiol),5-去氢栝楼萜二醇(5-dehydroka-rounidiol)。又含多种氨基酸,以谷氨酸(glutamic acid),L-精氨酸(arginine),L-天门冬氨酸(aspartic acid)和L-亮氨酸(leucine)含量较高。还含一种能使核糖体失去活性的栝楼子糖蛋白(tri-chokirin)。

⑵中华栝楼子 含11-甲氧基去甲央戈宁(11-methoxyno-ryangonin),香草酸(varillic acid),小麦黄素(tricin),3-豆甾烯醇(3-stigmastenol)的和α-菠菜甾醇的葡萄糖甙混合物。又含多种氨基酸,以 谷氨酸、 精氨酸、天冬氨酸和 亮氨酸含量较高。

三、瓜蒌子药理作用
⑴泻下作用 栝楼仁所含脂肪油致泻作用较强。

⑵抑制血小板聚集栝楼仁的主要成分栝楼酸,对 胶原、 二磷酸腺苷、 肾上腺素刺激的血小板聚集有浓度依赖性抑制作用,抑制效价和亚麻酸(LNA)大致相同。

⑶抗癌作用栝楼仁体外有抗癌作用。从栝楼种子提取出的栝楼子糖蛋白具有核糖体灭活作用,栝楼子糖蛋偶联单克隆抗体(抗原为Thyl,2)可选择性杀灭表达Thyl,2抗原的白血病细胞;栝楼子糖蛋白免疫毒素进入细胞的机制与蓖麻毒蛋白A链免疫毒素不同,前者在体内的应用前景更好。

⑷其它作用栝楼子、仁均有扩张 豚鼠离体心脏冠脉的作用。

⑸毒性内服过量栝楼仁可引起胃部不适、恶心呕吐和腹痛泄泻。