2017-09-25黄柏

黄柏
一、黄柏药典标准     本品为芸香科植物黄皮树Phellodendron chinense Schneid.的干燥树皮。习称“川黄柏”。剥取树皮后，除去粗皮，晒干。
    【性状】本品呈板片状或浅槽状，长宽不一，厚1～6mm。外表面黄褐色或黄棕色，平坦或具纵沟纹，有的可见皮孔痕及残存的灰褐色粗皮；内表面暗黄色或淡棕色，具细密的纵棱纹。体轻，质硬，断面纤维性，呈裂片状分层，深黄色。气微，味极苦，嚼之有黏性。
    【鉴别】（1）本品粉末鲜黄色。纤维鲜黄色，直径16～38μm，常成束，周围细胞含草酸钙方晶，形成晶纤维；含晶细胞壁木化增厚。石细胞鲜黄色，类圆形或纺锤形，直径35～128μm，有的呈分枝状，枝端锐尖，壁厚，层纹明显；有的可见大型纤维状的石细胞，长可达900μm。草酸钙方晶众多。
    （2）取本品粉末0.2g，加1%醋酸甲醇溶液40ml，于60℃超声处理20分钟，滤过，滤液浓缩至2ml，作为供试品溶液。另取黄柏对照药材0.1g，加1%醋酸甲醇20ml，同法制成对照药材溶液。再取盐酸黄柏碱对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各3～5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（30：15：4）的下层溶液为展开剂，置氨蒸气饱和的展开缸内，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
    【检查】水分  不得过12.0%（通则0832第二法）。
    总灰分  不得过8.0%（通则2302）。
    【浸出物】照醇溶性浸出物测定法（通则2201）项下的冷浸法测定，用稀乙醇作溶剂，不得少于14.0%。
    【含量测定】小檗碱  照高效液相色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸溶液（50：50）（每100ml加十二烷基磺酸钠0.1g）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于4000。
    对照品溶液的制备  取盐酸小檗碱对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
    供试品溶液的制备  取本品粉末（过三号筛）约0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相80ml，超声处理（功率250W，频率40kHz）40分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
    测定法  分别精密吸取对照品溶液5μl与供试品溶液5～20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含小檗碱以盐酸小檗碱（C20H17NO4.HCl）计，不得少于3.0%。
    黄柏碱  照高效液色谱法（通则0512）测定。
    色谱条件与系统适用性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1%磷酸溶液（每100ml加十二烷基磺酸钠0.2g）（36：64）为流动相；检测波长为284nm。理论板数按盐酸黄柏碱峰计算应不低于6000。
    对照品溶液的制备  取盐酸黄柏碱对照品适量，精密称定，加流动相制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
    供试品溶液制备  取本品粉末（过四号筛）约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入流动相25ml，称定重量，超声处理（功率250W，频率40kHz）30分钟，放冷，再称定重量，用流动相补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
   测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
    本品按干燥品计算，含黄柏碱以盐酸黄柏碱（（C20H23NO4.HCl）计，不得少于0.34%。
    饮片
    【炮制】黄柏  除去杂质，喷淋清水，润透，切丝，干燥。
    本品呈丝条状。外表面黄褐色或黄棕色。内表面暗黄色或淡棕色，具纵棱纹。切面纤维性，呈裂片状分层，深黄色。味极苦。
    【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
    盐黄柏  取黄柏丝，照盐水炙法（通则0213）炒干。
    本品形如黄柏丝，表面深黄色，偶有焦斑。味极苦，微咸。
    【鉴别】【检查】【含量测定】同药材。
    黄柏炭  取黄柏丝，照炒炭法（通则0213）炒至表面焦黑色。
    本品形如黄柏丝，表面焦黑色，内部深褐色或棕黑色。体轻，质脆，易折断。味苦涩。
    【性味与归经】苦，寒。归肾、膀胱经。
    【功能与主治】清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。用于湿热泻痢，黄疽尿赤，带下阴痒，热淋涩痛，脚气痿躄，骨蒸劳热，盗汗，遗精，疮疡肿毒，湿疹湿疮。盐黄柏滋阴降火。用于阴虚火旺，盗汗骨蒸。
    【用法与用量】3～12g。外用适量。
    【贮藏】置通风干燥处，防潮。


二、黄柏化学成分
1．黄檗树皮含小檗碱（berberine）约1.6％，并合少量黄柏碱（phellodendrine），木兰花碱（magnoflorine），药根碱（jatrorrhizine），巴马汀（palmatine），白栝楼碱（candicine），蝙蝠葛任碱（menisperine），胍（guanidine）；另含柠檬苦素（limonin）即黄柏内酯（obaculactone），黄柏酮（obacunone）及γ-，β-谷甾醇（γ-，β-sitosterol），菜油甾醇（campesterol），豆甾醇（stigmasterol），7-去氢豆甾醇（7-dehydrostigmasterol），白鲜交酯（dictamnolide），黄柏酮酸（obacunonic acid），青萤光酸（lumicaeruleic acid），24-亚甲基环木菠萝醇（24-methylenecycloartanol），γ-羟基丁烯内酯衍生物（黄柏）Ⅰ、Ⅱ（γ-hydroxybutenolidederivatives Ⅰ、Ⅱ），牛奶树醇-B（hispiol B），小檗红碱（berberrubine）。根皮中分离出小檗碱约9％，尚有药根碱，白栝楼碱，黄柏碱。果实中含少量小檗碱，巴马汀；另含挥发油约2.16％，油中主要成分为月桂烯（myrcene）约92％，还有少量甲基王酮，微量甲基庚酮以及可能是牻牛儿醇的物质。此外还含有南美花椒酸胺（herculin），5，5’-二甲基糠醛醚（5，5’-dimethylfurfural ether）。叶含黄酮类化合物达10％，从中分离出黄柏苷（phellamurin，鲜叶中约1％），去氢黄柏苷（amurensin，鲜叶中约0.04％），黄柏环合甙（phellodendroside，干叶中约0.14％），黄柏双糖苷（dihydrophelloside），去氢黄柏双糖甙（phelloside），去甲淫羊霍异黄酮次甙（nor-icariside），异黄柏苷（phellavin），去氢异黄柏甙（phellatin），金丝桃苷（hypero-side）。黄柏的叶还含有生物碱。此外还含有多糖，多糖经水解后阿拉伯糖含量约22％-23％，鼠李糖约30％，半乳糖和半乳糖醛酸约占47％左右。另外还分得a-（1-4）-链（半乳糖醛酸）半乳糖[a-（1-4）-linked（galactosyluronic acid）galactose]。
2．黄皮树树皮含小檗碱，木兰花碱，黄柏碱，巴马汀，内酯，甾醇等。果实含赛奥林-NP36（cneorin-NP36），匹西狄醇-A（piscidinol-A），尼洛替星（niloticin），尼洛替星乙酸酯（niloticin acetate），二氢尼洛替星（dihydroniloticin），N-甲基弗林德碱（N-methylflindersine），黄柏呈（phellochin），苦楝子酮（melianone），无羁萜（friedelin），4，10-二亚甲基-7-异丙基-5（E）环癸烯酸[4，10-dimethylene-7-isopropyl-5（E）cyclodecenol]。叶含儿茶糖类化合物。另有报道从黄皮树皮中分离得到线型呋喃香豆精类化合物。同属植物秃叶黄皮树树皮含四氢小檗碱（tetrahydroberberine），延胡索乙素（tetrahydropalmatine），D-四氢药根碱（tetrahydrojatrorrhizine），黄柏碱，木兰花碱，β-谷甾醇。从其愈伤组织中分得小檗碱。台湾黄檗茎和树皮含小檗碱，非洲防己碱（columbamine），药根碱，巴马汀，黄柏碱，芬氏唐松草定碱（thalifendine），木兰花碱和唐松草芬宁碱（thalphenine）。

三、黄柏药理作用
黄柏与黄连同样含较多的小檗碱，故其药理作用亦大体相似，参见黄连条。但含量较黄连低，并含有其他成分，作用亦有些差异。
1.抗菌作用：黄柏抗菌有效成分为小檗碱，故其药理作用与黄连大体相似，但含量较黄连低。体外试验对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、草绿色链球菌、痢疾杆菌（宋内氏除外）、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌均有效或有较强的抑制作用；对枯草杆菌、百日咳杆菌、破伤风杆菌亦有抑制作用；对H37Rv、鸟型结核杆菌无直接抑制作用，但可使菌数减少，但浓度达1%时呈现抑菌作用。在用豚鼠接种人型结核菌（H37Rv）作实验治疗时，口服或注射的疗效均很差。对接种牛型结核菌的豚鼠，黄柏提取物的盐酸结晶物肌肉注射时，有一定疗效。黄柏对结核病人的临床症状及X线检查有好转，且优于黄连。在试管中，黄柏煎剂或浸剂对常见的致病性真菌有不同程度的抑菌作用。其水煎剂不能杀死钩端螺旋体（剂量需较黄连大I倍）。在体外对阴道滴虫也有弱的作用。据报道，黄柏酸碱法提取物制成1：1黄柏液，用灌肠法可治疗菌痢，一般2-4天可痊愈。黄柏理疗液用直流电导入治疗慢性前列腺炎，总有效率达97.3%。
2.抗真菌作用：关黄柏和川黄柏的乙醚浸提物对新型隐球菌和红色发癣菌具有较强的抑菌作用，其作用比制霉菌素强，但对白色念珠菌的抑制作用比制霉菌享弱。
3.镇咳作用：黄柏果实的挥发具有镇咳作用，其镇咳成分主要为香叶烯。并从挥发油中分得小檗碱和5，5'－二甲基糠醛醚。
4.降压作用：黄柏对麻醉动物静脉注射或腹腔注射，可产生显着而持久的降压作用，颈动脉注射较静脉注射的更强，因此降压可能是中枢性的。对季铵型的黄柏碱加以改变而合成的叔胺型的化合物名昔罗匹林（Xylopinin）亦可引起迅速、显着之降压；在Ⅰ-Ⅱ颈椎间切断脊髓则降压消失，因而也证明降压属中枢性的。此外，昔罗匹林有较强的抗肾上腺素样作用，对压迫颈动脉、窒息、电刺激大内脏神经引起的升压反应及注射肾上腺素或电刺激颈上交感神经节引起的瞬膜收缩反应均受到抑制。
5.抗滴虫作用：黄柏煎剂，10%浓度与滴虫液1：1混和培养，对阴道毛滴虫有抑制作用。
6.抗肝炎作用：黄柏煎剂6.25-100%体外试验，对乙型肝炎抗原有抑制作用。黄柏碱对慢性肝炎有一定作用。
7.对免疫功能的影响：黄柏煎剂，100%浓度，0.3ml/只灌胃，连续7天，能增加小鼠脾空斑形成细胞数。
8.抗溃疡作用：黄柏提取物（去小檗碱）100mg/kg 皮下注射，100、1000mg/kg 灌胃或皮内注射，对乙醇、阿斯匹林或幽门结扎诱发的大鼠胃溃疡有抑制作用。
9.其它作用：黄柏碱和昔罗匹林对中枢神经系统有抑制作用，小鼠的自发活动、各种反射均受到抑制；给予未麻醉家兔昔罗匹林，脑电波可出现振幅慢波。黄柏碱有轻度的箭毒样作用，对蛙腹直肌紧张度无影响，但能抑制由乙酰胆碱引起的收缩反应。对离体兔肠，黄柏粉可增强其振幅，黄柏酮可增强其张力及振幅；黄柏内酯则抑制肠管。在带有胰瘘的家兔身上，黄柏有促进胰腺分泌的作用。黄柏内酯在接近致死量（0.05-0.1g/kg）时，可降低兔血糖，黄柏酮无此作用。据称黄柏酮有保护血小板的作用。黄柏对孑孓（10ppm在18小时内可杀死62%）、家蝇有杀灭作用。此外，还有利尿、健胃、外用促进皮下溢血吸收等作用。