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中国药典中药材品种

2017-06-14千金子

千金子
一、千金子药典标准
千金子
Qianjinzi
EUPHORBIAE SEMEN
    本品为大戟科植物续随子Euphorbia lathyris L.的干燥成熟种子。夏、秋二季果实成熟时采收,除去杂质,干燥。
    【性状】本品呈椭圆形或倒卵形,长约5mm,直径约4mm。表面灰棕色或灰褐色,具不规则网状皱纹,网孔凹陷处灰黑色,形成细斑点。一侧有纵沟状种脊,顶端为突起的合点,下端为线形种脐,基部有类白色突起的种阜或具脱落后的疤痕。种皮薄脆,种仁白色或黄白色,富油质。气微,味辛。
    【鉴别】(1)本品横切面:种皮表皮细胞波齿状,外壁较厚,细胞内含棕色物质;下方为1~3列薄壁细胞组成的下皮;内表皮为1列类方形栅状细胞,其侧壁内方及内壁明显增厚。内种皮栅状细胞1列,棕色,细长柱状,壁厚,木化,有时可见壁孔。外胚乳为数列类方形薄壁细胞;内胚乳细胞类圆形;子叶细胞方形或长方形,均含粉粒。
    (2)取本品粉末2g,置索氏提取器中,加石油醚(30~60℃)80ml,加热回流30分钟,滤过,弃去石油醚液,药渣加乙醇80ml,加热回流1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加乙醇10ml使溶解,作为供试品溶液。另取秦皮乙素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取供试品溶液5μl、对照品溶液1μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(5:4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。
    供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的亮蓝色荧光斑点。
    【含量测定】脂肪油 取本品约3g,精密称定,置索氏提取器中,加乙醚100ml,加热回流8小时至脂肪油提尽,收集提取液,置已干燥至恒重的蒸发皿中,在水浴上低温蒸干,在100℃干燥1小时,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定,计算,即得。
    本品含脂肪油不得少于35.0%。
    千金子甾醇 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
    色谱条件与系统适用性试验 以二甲基十八碳硅烷键合硅胶为填充剂;以正己烷-乙酸乙酯-乙腈(87.5:10:2.5)为流动相;检测波长为275nm。理论板数按千金子甾醇峰计算应不低于3000。
    对照品溶液的制备 取千金子甾醇对照品适童,精密称定,加乙酸乙酯制成每1ml含50μg的溶液,即得。
    供试品溶液的制备 取本品,打碎,研细,取约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入乙酸乙酯25ml,密塞,称定重量,超声处理(功率250W,频率25kHz)20分钟,放冷,再称定重量,用乙酸乙酯补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
    测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10~20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
    本品含千金子甾醇(C32H40O8)不得少于0.35%。
    饮片
    【炮制】除去杂质,筛去泥沙,洗净,捞出,干燥,用时打碎。
    【性状】【鉴别】【含量测定】同药材。
    【性味与归经】辛,温;有毒。归肝、肾、大肠经。
    【功能与主治】泻下逐水,破血消癥;外用疗癣蚀疣。用于二便不通,水肿,痰饮,积滞胀满,血瘀经闭;外治顽癣,赘疣。
    【用法与用量】1~2g,去壳,去油用,多入丸散服。外用适量,捣烂敷患处。
    【注意】孕妇禁用。以免中毒。
    【贮藏】置阴凉干燥处,防蛀。

二、千金子化学成分
   种子含脂肪油48%-50%,油中含多种脂肪酸,主要有油酸(oleicacid)89.2%,棕榈酸(palmiticacid)5.5%,亚油酸(linoleicacid)0.4%,亚麻酸(linolenicacid)0.3%等,油中还含菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),△7-豆甾醇(△7-stigmasterol),6,20-环氧千金藤醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯即酯L1(6,20-epoxylathyrol-5,15-diacetate-3-phenylacetate,EsterL1),曾命名为千金子甾醇(eu-phorbiastoroid),巨大戟萜醇-20-棕榈酸酯(ingenol-20-he-xadecanoate),7-羟基-千金藤醇-二乙酸-二苯甲酸酯即酯L2(7-hydroxylathyroldiacetate-dibenzoate,EsterL2),巨大戟萜醇-1-H-3,4,5,8,9,13,14-七去氢-3-十四酸酯(ingenol-1-H-3,4,5,8,9,13,14-hepta-dehydro-3-tetradecanoate)、千金藤醇-3,15-二乙酸-5-苯甲酸酯即酯L3(lathyrol-3,15-diacetate-5-benzoate,EsterL3)、千金藤醇-3,15-二乙酸-5-烟酸酯即酯L8(lathyrol-3,15-di-acetate-5-nicotinate,EsterL8),巨大戟萜醇-3-棕榈酸酯即酯L5(ingenol-3-hexadecanoate,EsterL5),17-羟基岩大戟-15,17-二乙酸-3-O-桂皮酸酯即酯L7a(17-hydroxyjolkinol-15,17-diacetate-3-O-cinnamate,EsterL7a),17-羟基-异千金藤醇-5,15,17-三-O-乙酸-3-O-苯甲酸酯即酯L7b(17-hydroxyisolathyrol-5,15,17-tri-O-acetate-3-O-benzoate,EsterL7b),7-羟基千金藤醇-5,15-二乙酸-13-苯甲酸酸-7-烟酸酯即酯L9(7-hydroxylathyrol-5,15-diac-etate-3-benzoate-7-nicostinate,EsterL9)及三十一烷(hentriacontane)等。

种子还含瑞香素(daphnetin),马栗树皮甙(esculetin),千金子素(euphorbetin)及异千金子素(isoeuphorbetin)。

 

三、千金子药理作用
1.致泻作用种子含固定油,新鲜时无色、无味;俱可很快变恶臭而有强辛辣味,致泻成分为千金子甾醇、种子脂肪油中所含的环氧干金二萜醇苯乙酸酯二乙酸酯,对胃肠刺激,可产生峻泻,作用强度为蓖麻油的三倍。山羊食此植物后,在其乳汁中亦含有此种毒性物质。
2.抗肿瘤作用据初步筛选试验(美蓝法、瓦伯呼吸仪),鲜草对急性淋巴细胞性及粒细胞型、慢性粒细胞型、急件单核细胞型白血病白细胞均有抑制作用。同属植物E.Amygdaloides含鬼臼树脂(Podophyllin),有抗肿瘤作用,但毒性较大。
3.抗菌作用本品所含的瑞香素对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌及绿脓杆菌的生长有抑制作用。
4.抗炎、镇痛作用瑞香素具有镇痛作用,其治疗指数为20.9,磷酸可待因为24.7,瑞香素虽略低,但较安全。
5.对尿量及尿酸排泄的影响以各种途径给于大鼠及兔七叶树甙均能增进尿酸排泄。亦有报道对小鼠有显着的利尿作用。
6.其他作用七叶树甙有抗血凝以及抑制大鼠眼晶状体的醛糖还原酶等作用。