(一)解热抗炎
柴胡皂苷和其挥发油、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷A等对足肿胀有明显的抑制作用，对血管通透性有明显的抑制作用。
(二)镇静、镇痛、抗癫痫
柴胡皂苷、皂苷元A有明显的镇静作用，并能延长睡眠时间，有明显的镇痛作用。
(三)保肝利胆
柴胡能减轻肝细胞变性、坏死，使肝细胞内蓄积的肝糖原和核糖核酸含量大部恢复或接近正常，使血清转氨酶活力显著下降；并能抑制损伤肝脏的纤维增生，促进纤维吸收，减少肝硬化的发生。
(四)对胃肠的调节
柴胡皂苷有明显的抑制胃液分泌的功效，使胃蛋白酶活性减低，溃疡系数减少。则出现溃疡恶化倾向，这可能是由皂苷对胃黏膜刺激引起的。
(五)降压和抗凝
柴胡皂苷能使血压下降，心率减慢。静脉注射时其作用更强。 柴胡粗皂苷能明显抑制血小板的聚集，有明显的抗凝作用，能引起溶血。
(六)增强免疫功能
柴胡提取物和柴胡多糖具有免疫增强功效。柴胡能明显促进二次免疫后绵羊红细胞抗体形成。柴胡多糖对Con A和PHA引起的淋巴细胞增生具有显著增强作用，提示柴胡对T、B淋巴细胞均有增强作用。
(七)对血脂、糖、蛋白质代谢
柴胡皂苷和皂苷元有降低血清胆固醇和甘油三脂的作用。 柴胡皂苷能明显增加肝内蛋白质的合成。
(八)其他
保肾作用：柴胡皂苷对肾脏病变有保护作用。小剂量能抑制利尿，大剂量能促进利尿。
柴胡对细菌、病毒、疟原虫有一定的抑制作用。柴胡皂苷还有抗癌作用。
