大蒜中有一种重要的成分——大蒜素，大蒜素是一种纯天然的杀菌物质，这种大蒜素即使稀释10万倍，仍能在瞬间杀死伤寒杆菌、痢疾杆菌流感病毒等，特别是能杀死胃癌的首要诱因幽门螺杆菌。除此以外大蒜素还具有抗肿瘤作用，可提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能，能有效地排出机体内蓄积的铅，降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用，此外，大蒜素还具有除头皮屑、抗搔痒、防止神经 痛、治疗汞中毒、抗辐射、抗氧化、保护生物膜、抗衰老、防治蚊虫叮咬、抗感冒等医疗保健作用。不过大蒜素只存在于生蒜中，大蒜经炒或煮，里面的蒜素大部分会挥发或受热分解掉，这样就大大地降低了大蒜的保健功效。所以，大蒜尽量还是生吃好，如果实在受不了蒜辣味，可以在炒菜要出锅的时候撒上蒜蓉，这样辣味减淡了，大蒜素也不会过多的损失。另外把大蒜整个吃下去是吃不到大蒜素的，因为大蒜素并不是直接存在的，而是要由独立存在于大蒜中的蒜氨酸和蒜酶这两种物质合成，只有把大蒜拍碎或捣碎，它们才能结合成大蒜素。所以吃蒜时最好拍碎或捣碎，或者多嚼一会，这样还有助于消除口腔细菌。
大蒜素虽好，但是生蒜却不宜多吃。首先是眼病患者，古人说：“蒜治百病唯害一目”。长期、大量吃蒜，对眼睛是有害的。嵇康在《养生论》中说“荤辛害目”，蒜味最辛，而且它是走清窍的，通眼睛，容易造成眼睛的损伤。所以吃蒜要注意不要过多，尤其是有眼病的人，在治疗时必须忌掉辛辣食物。其次虚弱有热者也不宜多食生蒜。古人认为多食蒜会耗散人的气，同时也耗散人的血，《本草从新》记载“大蒜辛热有毒，生痰动火，散气耗血，虚弱有热的人切勿沾唇”。所以身体差、气血虚弱的人要注意。再者脾虚腹泻患者，因为生大蒜的的刺激性很强，平常少吃点是可以促消化，但是如果患有非细菌性的肠炎、腹泻时再吃大蒜，强烈的刺激会使肠黏膜充血、水肿加重，促进渗出，使病情恶化。还有重病者慎食，蒜属发物，所谓发物，是指特别容易诱发某些疾病，或加重已发疾病的食物。食用像大蒜、辣椒等辛辣食品，对得患有重病、或者正在服药的人来说，很可能出现明显的副作用，不但可能引发旧病，还可能使药物失效，或与药物产生连锁反应，影响身体健康。最后需强调大蒜素对生殖系统也有一定影响，大蒜素对大鼠、田鼠及人的精子具有抑灭作用。抑精作用的强弱与药物浓度相关。被杀死的精子未发现有形态学上的变化，雄大鼠吸入此药并不干扰正常精子的发生，且效果比棉酚好。同时，它在有效抑精浓度对阴道局部没有刺激作用，也不抑制乳酸杆菌的生长、繁殖，既不会导致局部的不良反应，也不会干扰阴道正常菌群。
有谚语说：蒜有百利，唯有一害，伤目。长期过量食用大蒜，会导致眼睛视物模糊不清、视力明显下降、耳鸣、口干舌燥、头重脚轻、记忆力明显下降等。所以，凡事讲究一个“度”。科学家认为，每天吃一瓣生蒜是比较合适的，若是熟蒜吃个两三瓣也就够了。蒜虽小，多吃无益。
