白术在中药中是比较常用的滋补药。其性味甘、苦、温,具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎的功效。白术虽然不是名贵的中药，但是其提取物白术内酯却有极好的药用价值。白术提取物中的内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤的作用，并具对胃肠道功能有一定的影响。以上药理活性尤以白术内酯Ⅰ的活性最为显著。
第一、白术内酯对炎症反应的作用
炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应,其局部临床特征是红、肿、热、痛和功能障碍。有研究者发现白术中的几种活性成分，白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ有不同程度的抗炎作用，且通过比较发现白术内酯Ⅰ的抗炎作用最为显著。有关研究证实内酯类物质具有抗炎免疫调节功能,它们在防治急慢性炎症、脓毒血症或腹腔感染性疾病方面具有明显疗效,这些内酯类物质的作用与抑制炎性细胞产生炎性因子的作用有关。
第二、白术内酯对肿瘤的作用
白术为中医治疗肿瘤常用药物,临床多用于复方中治疗胃癌、食管癌、肝癌等消化系统肿瘤,对肺癌也有疗效，实验研究也证实了白术挥发油、白术饮片具有抑制肿瘤增殖的作用。内酯表现出很强的抗癌作用。以上各癌细胞均得到抑制.白术可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死从而具有抑瘤作用。白术内酯Ⅰ还可以显著改善恶病质患者的食欲、增加上臂肌肉的周径、减少消瘦及恢复体力等。
第三、白术内酯对脾胃的作用
白术内酯Ⅰ具有较强的增强唾液淀粉酶活性、促进肠管吸收、调节肠道功能的作用,再次说明内酯Ⅰ是白术健脾运脾的主要成分。白术内酯是胃肠抑制性有效成分。实验说明白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对肠胃运动的抑制可能是由于抑制了Ca2+诱导的肠胃的收缩，从而具有抑制胃肠运动的活性。
