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行业新闻

2015-09-16没食子酸丙酯在治疗缺血再灌注损伤上有什么优点?

    缺血再灌注损伤与自由基过量产生和积聚有关,清除氧自由基是减轻脑组织再灌注损伤的关键措施之一,多种抗氧化剂如21-氨基甾体化合物、丹酚酸A等在脑缺血再灌注损伤中的保护作用已得到证实。没食子酸丙酯是广布于植物中的没食子酸的衍生物,具有抗血小板聚集及扩张血管的作用,是一种较有前途的治疗心血管疾病的药物。此外,没食子酸丙酯还具有抗氧化作用,经FDA和WHO批准被广泛用作药品和食品的抗氧化剂。

   从化学结构看,没食子酸丙酯含有多个游离酚羟基,极易被氧化,是较强的抗氧化剂,在生物膜的夺宝不饱和脂肪酸发生脂质过氧化时,可以通过提供电子产生清除自由基的作用。实验发现,没食子酸丙酯能提高缺血再灌注脑组织的抗氧化酶活性,减少缺血再灌注大鼠脑组织含水量,抑制脑水肿的形成,表明该药可通过提高SOD活性,使O2-.生成减少;还通过提高GSH-Px和CAT的活性,使缺血再灌注时由SOD催化产生的H2O2及时得到清除,从而减少OH·及脂类自由基的生成,减轻缺血再灌注引起脑组织的脂质过氧化损伤。其作用可能是通过清除自由基而保护抗氧化酶活性。

    缺血再灌注时产生的自由基引起脂质过氧化反应,是造成细胞膜上的ATP酶失活,离子转运障碍的主要原因之一。本研究结果提示,没食子酸丙酯可能通过抗脑组织的脂质过氧化作用,保护缺血再灌注大鼠脑组织的Na+,K+-ATP酶活性,有助于改善离子转运,减轻Ca2+超载和脂质过氧化损伤。所以没食子酸丙酯对防治脑缺血再灌注损伤有良好的实用前景。